Торговое наименование

Префикс

Международное непатентованное название

Цефпрозил

Лекарственная форма, дозировка

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл

Описание

Порошок желтовато – белого цвета с характерным запахом.

После разведения с водой образуется однородная суспензия желтовато-белого цвета с характерным запахом.

Состав

5 мл суспензии содержит:

активное вещество – цефпрозила моногидрат 261.55 мг (эквивалентно цефпрозилу 250.00 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая/натрия карбоксиметилцеллюлоза (NEO-C11), кросповидон (Коллидон CL-M), макрогол-глицерингидроксистеарат (Cremophor RH 40), сахароза (сахарная пудра), глицин, аспартам, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), натрия бензоат, натрия хлорид, ароматизатор банановый, ароматизатор маскирующий

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефпрозил.

Код АТХ: J01DC10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефпрозил представляет собой полусинтетический цефалоспориновый антибиотик второго поколения. Цефпрозил подавляет синтез мукопептида в бактериальной клеточной стенке. Подавляет синтез бактериальной клеточной стенки путем связывания одного или более пенициллин-связывающих белков, которые в свою очередь ингибируют конечную транспептидацию синтеза пептидогликана в бактериальной клеточной стенке и таким образом ингибирует биосинтез клеточной стенки. В итоге бактерия растворяется в результате продолжающейся активности аутолитических ферментов клеточной стенки (аутолизины и муреин-гидролазы).

Цефпрозил активен in vitro в отношении широкого спектра грам-положительных и грам- отрицательных бактерий. Бактерицидное действие цефпрозила – результат подавления синтеза клеточной стенки. Доказана активность цефпрозила в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при инфекциях:

Аэробные грам-положительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus* (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу).

*Цефпрозил неактивен в отношении метициллин-устойчивых стафилококков.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу)

Moraxella (Branhamella) catarrhalis (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу).

Цефпрозил неактивен в отношении Enterococcus faecium, Acinetobacter, Enterobacter, Morgnella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas и Serratia, Bacteroides fragillis.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 95 % цефпрозила. Прием цефпрозила одновременно с пищей увеличивает время достижения максимальной плазменной концентрации (T_max) от 0,25 до 0,75 ч, но не влияет на степень всасывания (площадь под кривой) или на максимальную плазменную концентрацию (C_max) цефпрозила. Биодоступность цефпрозила не меняется после принятого антацида через 5 минут.

Объем распределения около 0,23 л/кг. Около 36 % цефпрозила связывается с белками плазмы и не зависит от концентрации в пределах от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл. Данные о накоплении цефпрозила в плазме у пациентов с нормальной функцией почек после многократного приема в дозе до 1000 мг каждые 8 ч в течение 10 дней отсутствуют. Установившийся объем распределения цефпрозила составляет 0,23 л/кг массы тела взрослого пациента с нормальной функцией почек. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полураспада в плазме в среднем составляет 1 – 1,4 ч.

Почечный клиренс препарата в среднем составляет 1,78 – 2,53 мл/мин на кг массы тела. Цефпрозил выводится в основном с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 54 – 70 % однократной дозы препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек, принимающих однократную дозу цефпрозила 250 мг, 500 мг или 1 г, концентрация препарата в моче после первых 4 ч в среднем составляет 700, 1000 и 2900 мкг/мл, соответственно.

У пациентов с нарушениями функции почек удлиняется период полураспада цефпрозила в плазме до 5,2 ч в зависимости от степени почечной дисфункции. У пациентов с полным отсутствием почечной функции период полураспада цефпрозила в плазме достигает до 5,9 ч. Период полураспада укорачивается во время гемодиализа. Направления выделения препарата у пациентов с явной почечной недостаточностью не определены.

У пациентов с нарушениями функции печени период полураспада увеличивается до 2 ч. Амплитуда изменений не требует корректировки дозы для пациентов данной группы.

В грудном молоке после однократного применения 1 г цефпрозила определяется менее 0,3% принятой дозы.

Показания к применению

-       инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, острый средний отит, острый синусит

-       инфекции нижних дыхательных путей: бронхит и пневмония

-       инфекции кожи и мягких тканей (осложненные и неосложненные), абсцесс, обычно требующий хирургический дренаж

-       острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острый цистит

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефпрозилу или другим цефалоспоринам

- кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит

- фенилкетонурия (содержит аспартам)

- беременность, период лактации

- детский возраст до 6-ти месяцев

Режим дозирования

ПРЕФИКС^® показан для приема внутрь независимо от приема пищи. Продолжительность терапии во всех случаях определяется лечащим врачом. Не следует превышать рекомендуемые дозы. Максимально допустимая разовая доза ПРЕФИКС^® составляет 500 мг, суточная 1000 мг.

Взрослые и подростки старше 13 лет:

-       при тонзиллите и фарингите назначают по 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 24 часа;

-       при остром синусите – в зависимости от тяжести заболевания по 250 мг (1 мерная ложка или 5 мл суспензии) или 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 12 часов;

-       при инфекциях нижних дыхательных путей (бронхите или пневмонии) – по 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 12 часов;

-       при инфекциях кожи и мягких тканей – в зависимости от тяжести заболевания по 250 мг (1 мерная ложка или 5 мл суспензии) каждые 12 часов или 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 12-24 часа;

-       при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 24 часа.

Дети (6 месяцев – 12 лет):

- при остром среднем отите рекомендуемая терапевтическая доза составляет 15 мг/кг массы тела* каждые 12 часов.

- при остром синусите рекомендуемая терапевтическая доза составляет 7,5 - 15 мг/кг массы тела каждые 12 часов. Расчет разовой дозы препарата в мерных ложках и миллилитрах смотрите в таблицах, приведенных выше.

- при инфекциях кожи и мягких тканей рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/кг массы тела каждые 24 часа.

Способ приготовления суспензии

Во флакон, содержащий порошок прибавляют воду до метки и взбалтывают до получения однородной суспензии. Перед каждым употреблением суспензию следует взбалтывать.

Метод и путь введения

Перорально

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Наиболее частыми нежелательными реакциями на препарат являются: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, кожная сыпь и повышение активности печеночных ферментов.

Для описания частоты нежелательных реакций в данном разделе используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - <1/1000), частота неизвестна (не может быть вычислена на основе имеющихся данных).

Часто (от ≥ 1/100 до <1/10):

-       диарея, тошнота, колиты (включая псевдомембранозный колит)

-       повышение уровня АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланинаминотрансфераза)

-       сыпь, крапивница

-       лейкопения, эозинофилия

-       генитальный зуд и вагинит

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

-      рвота и боли в животе

-      увеличение щелочной фосфатазы и билирубина, холестатическая желтуха

-      головокружение, повышенная активность, головная боль, нервозность, бессонница, сонливость, спутанность сознания

-      увеличение содержания в крови азота мочевины, сывороточного креатинина

-      анафилаксия, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона

-      мультиформная эритема

-      лихорадка, реакции по типу сывороточной болезни

-      апластическая анемия, гемолитическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз

-      токсическая нефропатия

Форма выпуска и упаковка

По 30.0 г или 50.0 г порошка помещают во флаконы из темного стекла с меткой, укупоренные завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку.

По 1 флакону в комплекте с мерной ложкой пластмассовой вместе с инструкцией по медицинскому применению на кыргызском и русском языках помещают в картонную пачку.

Срок годности

2 года

Срок хранения после приготовления суспензии 14 дней.

Не применять по истечении срока годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС в сухом, защищенном от света месте.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 ° до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту