Торговое название: 

Пилорекс

Международное непатентованное название:

Кларитромицин + Омепразол + Тинидазол

Лекарственная форма: комбинированный набор для перорального применения.

Состав: каждый блистер содержит:

A.       Две таблетки Кларитромицина USP по 250 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

Кларитромицин USP 250 мг

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (PH 112), кроскармеллоза натрия, очищенный тальк, магния стеарат, стеропакс, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят.

Пленочное покрытие: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), очищенный тальк, макроголы (полиэтиленгликоль-6000), титана диоксид.

B.       Две капсулы Омепразола с пролонгированным высвобождением USP по 20 мг.

Каждая капсула содержит:

Омепразол USP 20 мг

(в форме кишечнорастворимых пеллет).

C.       Две таблетки Тинидазола по 500 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

Тинидазол ВР        500 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (PVPK-30), кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, очищенный тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (Тип А).

Пленочное покрытие: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), очищенный тальк, макроголы (полиэтиленгликоль-6000), титана диоксид, краситель хинолиновый желтый.

Описание препарата:

1.      Кларитромицин - Белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковы­пуклые.

2.     Омепразол - Твердые желатиновые капсулы карамельно-розового цвета, размером “2”, со­держащие сферические пеллеты от белого до почти белого цвета.

3.     Тинидазол - Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, жёлтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Фармакологическая группа: Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастро­эзофагеального рефлюкса. Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori.

Код ATX: A02BD.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Кларитромицин является макролидным антибиотиком, который обладает антибактериальной активностью против многих грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая Н. pylori. Кларитромицин связывается с 50s субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов, что приводит к подавлению синтеза белка, синтез которого зависим от бактериальной РНК. Кларитромицин обладает активностью против Н. pylori как in vitro, так и in vivo.

Омепразол снижает секрецию соляной кислоты в желудке посредством ингибирования фер­мента Н+ - К+ - АТФ-азы, что вызывает блокирование конечной стадии синтеза соляной кис­лоты. В результате этого снижается уровень базальной и стимулированной секреции, незави­симо от природы раздражителя. Омепразол обеспечивает более благоприятную среду для ан­тимикробного действия. Он подавляет рост Н. pylori. Одновременное введение кларитромицина и омепразола благоприятно влияет на фармакокинетику обоих препаратов.

Частота эрадикации Н. pylori заметно увеличивается при включении в эту комбинацию тинидазола, который является представителем группы нитроимидазолов с антимикробной активно­стью против анаэробных бактерий и простейших, а также против Н. pylori.

Тинидазол подавляет синтез ДНК и приводит к утрате спиральной структуры ДНК.

Таким образом, омепразол в комбинации с антибиотикотерапией обеспечивает быстрое облег­чение симптомов и заживление язвы.

Фармакокинетика:

Все три препарата, входящие в комбинированный набор, хорошо всасываются после приема внутрь.

Омепразол быстро всасывается при абсолютной биодоступности около 40%. На всасывание омепразола не оказывает влияния пища. Он подвергается экстенсивному метаболизму в пе­чени. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 0,5-1 часа. Около 80% омепразола выводятся почками. После перорального применения начало антисекреторного эффекта омепразола отмечается через 1 час. Продолжительность подавления секреции соляной кислоты в желудке составляет около 24 часов. После повторного введения препарата в дозе 20мг/день суточная внутрижелудочная кислотность снижается на 97%.

Кларитромицин широко распределяется в тканях организма, включая слизистые оболочки же­лудка и двенадцатиперстной кишки. Пиковые концентрации в сыворотке крови после введения 250 мг кларитромицина составляет 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его активного мета­болита - 14-гидроксикларитромицина, соответственно. Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 3-4 часов. Около 20% кларитромицина элиминируется почками в виде неизмененного препарата, а 15% в виде 14-гидроксикларитромицина. Показано, что одно­временное введение омепразола и кларитромицина благоприятно изменяет фармакокинетиче­ские свойства кларитромицина. Концентрации кларитромицина в тканях желудка и слизи также повышались при его одновременном введении с омепразолом.

Биодоступность тинидазола составляет около 100%. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 12-14 часов. Препарат быстро распределяется по тканям орга­низма.

Тинидазол экскретируется с желчью в концентрации, которая составляет почти 50% от его концентрации в сыворотке крови. Около 25% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболиты выделяются с мочой и составляют еще около 12%. Незначительные количества тинидазола выводятся с калом.

Показания к применению:

—язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и эрадикации Helicobacter pylori;

—хронический гастрит, ассоциированный с Helicobacter pylori.

Противопоказания:

Кларитромицин:

•          гиперчувствительность (в т.ч. к эритромицину и другим макролидам);

•          порфирия;

•          одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина.

Омепразол:

•          повышенная чувствительность к омепразолу;

•          совместное применение с нелфинавиром;

•          дети младше 2 лет и с массой тела <20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптома­тическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной бо­лезни);

•          дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызван­ной Helicobacter pylori).

Тинидазол:

•          повышенная чувствительность к тинидазолу;

•          нарушения кроветворения;

•          детский возраст до 12 лет.

Беременность и лактация:

Пилорекс противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Один блистер содержащий две капсулы омепразола, две таблетки кларитромицина и две таб­летки тинидазола предназначен на 1 день лечения, при этом принимают одну капсулу омепра­зола и по одной таблетке кларитромицина и тинидазола утром, а оставшуюся капсулу омепра­зола и оставшиеся две таблетки кларитромицина и тинидазола принимают вечером. Длитель­ность терапии —7-10 дней.

Форма выпуска:

2 капсулы Омепразола, 2 таблетки Кларитромицина и 2 таблетки Тинидазола в каждом бли­стере алу-ПВДХ.

7 блистеров, рассчитанных на 7 дней лечения вместе с инструкцией по применению в картон­ной упаковке.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в не­доступном для детей месте.

Срок хранения:

3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту врача.