«Пауз-500» — это таблетки, покрытые плёночной оболочкой, содержащие в качестве действующего вещества транексамовую кислоту в дозировке 500 мг. Препарат относится к группе гемостатических средств (останавливающих кровотечение) и выпускается в упаковке из 10 таблеток.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит:

• активное вещество: транексамовая кислота — 500,0 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат;
• оболочка: Opadry White OY-IN-58910 (гипромеллоза 2910/гипромеллоза 15сР, гипромеллоза 2910/гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, натрия лаурилсульфат).

Фармакотерапевтическая группа

Кровь и органы кроветворения. Антигеморрагические препараты. Антифибринолитики. Аминокислоты. Транексамовая кислота. Код АТХ: В02АА02. 

Фармакологическое действие

Транексамовая кислота — антифибринолитическое соединение, мощный конкурентный ингибитор активации плазминогена в плазмин. При гораздо более высоких концентрациях она служит неконкурентным ингибитором плазмина. 

Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счёт подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая (обезболивающая) активность транексамовой кислоты, а также её потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков. 

Фармакокинетика

После приёма препарата внутрь всасывается от 30 до 50% дозы. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 3 часа после приёма 1 г и 2 г составляет 8 мг/л и 15 мг/л соответственно. Приём пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели препарата. 

Транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объём распределения — 9–12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация транексамовой кислоты во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости её концентрация составляет около 10% от таковой в плазме. Транексамовая кислота обнаруживается в семенной жидкости, но не влияет на подвижность сперматозоидов. 

Связывание с плазминогеном — 2–3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях длится до 17 часов, в плазме — до 7–8 часов. 

Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «время — концентрация» (AUC) имеет трёхфазную форму с периодом полувыведения (Т½) в конечной фазе 3 часа. Основной путь выведения — клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой. Около 30% выводится в течение первого часа после внутривенной (в/в) инъекции в дозе 10 мг/кг/сутки, 45% — через 3 часа, и 90% — через 24 часа. Основная часть выводится с мочой в неизменном виде; незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах. 

Показания к применению

• локальный фибринолиз;
• простатэктомия или другие хирургические вмешательства на органах мочевыводящей системы;
• меноррагии;
• носовые кровотечения;
• операция конизации шейки матки;
• травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза);
• наследственный ангионевротический отёк;
• экстракция зубов у пациентов с коагулопатией. 

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды. Разовая доза для приёма внутрь составляет 1–1,5 г, 2–4 раза в сутки, длительность лечения — 3–15 дней. 

Режим дозирования назначается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации. При профузных кровотечениях и больным с коагулопатиями перед назначением таблетированной формы предварительно вводят инфузионную форму для остановки кровотечения. 

Дозировка при почечной недостаточности: транексамовая кислота выводится с мочой в неизменном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приёма внутрь рекомендуются следующие дозы:

• креатинин плазмы 120–250 мкмоль/л — 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки;
• креатинин плазмы 250–500 мкмоль/л — 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки;
• креатинин плазмы более 500 мкмоль/л — 15 мг/кг массы тела каждые 48 часов или 7,5 мг/кг массы тела каждые 24 часа. 

Дозировка у детей: 20–25 мг/кг массы тела в сутки внутрь, в 3–4 приёма. 

Особые указания

При необходимости длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели свёртываемости крови.

Побочные действия

Возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, судороги, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, ортостатические симптомы и/или гипотония, головокружение, головная боль и судороги.

Лечение: вызвать рвоту, затем промыть желудок, использовать активированный уголь и потреблять большое количество жидкости, чтобы способствовать почечной экскреции. Существует риск тромбоза у предрасположенных людей. Следует рассмотреть лечение антикоагулянтами.

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость транексамовой кислоты или любых компонентов препарата;
• острая почечная недостаточность;
• тромбозы (в том числе в анамнезе);
• нарушения цветового зрения;
• детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы). 

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности.