«Осельтамивир» — противовирусный препарат в форме капсул, содержащий осельтамивир. Применяется для лечения и профилактики гриппа типов А и В.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: осельтамивир — 75 мг в одной капсуле (в виде осельтамивира фосфата — 98,5 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, повидон-К25, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат. 

Форма выпуска: твёрдые желатиновые капсулы №0. Корпус капсулы светло-серого цвета, крышка — жёлтого, обе части непрозрачные. Содержимое — смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается уплотнение содержимого в комки по форме капсулы, которые легко разрушаются при надавливании.

Упаковка: 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной либо плёнки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; ингибиторы нейраминидазы. 

Механизм действия

Осельтамивир — пролекарство. Его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Этот фермент катализирует процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Препарат тормозит рост вируса гриппа in vitro, подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. 

Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IC50), составляет 0,1–1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ. 

В проведённых исследованиях осельтамивир не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. 

Показания к применению

• Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
• Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных пациентов).
• Профилактика гриппа у детей старше 1 года. 

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата.
• Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).
• Детский возраст до 1 года.
• Тяжёлая печёночная недостаточность. 

С осторожностью следует применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Лечение. Приём необходимо начать не позднее 2 суток от момента развития симптомов заболевания. Взрослые и дети с массой тела более 40 кг принимают по 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг в сутки не приводит к усилению эффекта. 

Профилактика. Приём препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с заболевшим человеком.

• Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет: по 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель.
• Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте от 8 лет до 12 лет, которые могут проглатывать капсулы: по 75 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней. 
• Дети в возрасте от 1 года до 8 лет: рекомендован приём в форме суспензии или капсул меньшей дозировки (30 мг и 45 мг) в соответствии с массой тела. 

Принимать внутрь, независимо от приёма пищи. 

Дозирование в особых случаях. Пациентам с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. 

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость. 

Особые указания

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2–3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы. 

Условия хранения

При температуре от 0 °C до 25 °C.