СОСТАВ

Одна таблетка содержит

активное вещество - орнидазол 500 мг;

вспомогательные вещества - картофельный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910, 6сП, магния стеарат, оболочка содержит: поливиниловый cпирт, макрогол 3350, тальк, титана диоксид.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противопаразитарные препараты, инсектициды и репелленты. Противопротозойные препараты. Препараты, применяемые при амебиазе и других протозойных заболеваниях. Нитроимидазола производные. Орнидазол.

Код АТХ: P01AB03

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Орнидазол является синтетическим производным нитроимидазола, обладает антипротозойной и антибактериальной активностью.

По механизму действия орнидазол – ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов.

Орнидазол действует бактерицидно, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких, как Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков.

Устойчивость анаэробов к орнидазолу возникает редко. Внутри группы нитроимидазола наблюдается полная перекрестная резистентность.

Нечувствительные микроорганизмы: все патогены, растущие в аэробных и микроаэрофильных условиях, актиномицеты, Propionibacterium spp. и Eubacterium spp., грибы.

Фармакокинетика

Абсорбция: после перорального приема абсорбция орнидазола почти полная, биодоступность превышает 90%, а t max составляет от 2 до 4 часов.

После перорального приема 500 мг орнидазола максимальная концентрация орнидазола в плазме составляет 7–11 мг/л и достигается в течение трех часов.

Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции орнидазола, но замедляет абсорбцию.

После многократного перорального приема 500 мг орнидазола с интервалом в 12 часов максимальная и минимальная концентрации орнидазола в плазме в среднем составляли 14 и 6 мг/л.

Распределение: связывание орнидазола с белками составляет менее 15 %. Орнидазол очень хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма.

Оптимальные концентрации препарата в плазме находятся в диапазоне от 6 до 36 мг/л, в зависимости от показаний.

В случае интактных мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости в среднем составляет 65 % от концентрации в плазме, а в воспаленных мозговых оболочках - около 90 %.

Антибактериально активные концентрации были также измерены в вагинальном секрете, околоплодных водах, гное, ткани аппендикса и кишечника. Орнидазол проникает через плаценту.

Биотрансформация: cтепень метаболизма более 90 %. Два основных метаболита обладают примерно такой же активностью против анаэробных бактерий, как и исходное соединение.

Элиминация: период полувыведения составляет около 13 часов. После приема разовой дозы 85 % абсорбированного количества выводится в течение первых пяти дней, большая часть - с мочой (63 % в метаболизированной форме) и с фекалиями (22 %). Около 4 % введенной дозы выводится в неизмененном виде через почки. Коэффициент кумуляции после многократного приема доз в 500 или 1000 мг каждые 12 часов здоровыми добровольцами составляет от 1,5 до 2,5.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени.

По сравнению со здоровыми добровольцами период полувыведения у пациентов с циррозом больше (22 против 14 часов), а клиренс меньше      (35 против 51 мл/мин).

Пациенты с нарушениями функции почек.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика не изменяется.

Гемодиализ: орнидазол выводится путем гемодиализа.

Дети и подростки

Фармакокинетика у детей, в том числе новорожденных, аналогична кинетике у взрослых.

ПОКАЗАНИЯ

· Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

· Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).

· Лямблиоз.

· Инфекции, вызванные анаэробными бактериями:          

- лечение таких инфекций, как септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, септицемия, эндометрит, с доказанным или предполагаемым участием указанных бактерий;

- профилактика послеоперационных осложнений (особенно после операций на толстой кишке, гинекологических вмешательств).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Не применяйте препарат Орнимед если у вас:

• аллергия на действующее вещество орнидазол, другое производное имидазола или любое из вспомогательных веществ;

• заболевание центральной нервной системы (например, эпилепсия, рассеянный склероз);

• патологические изменения со стороны крови;

• первый триместр беременности;

• период лактации (грудного вскармливания).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

При трихомониазе:

Рекомендуемые схемы дозирования препарата:

а) курс лечения - 1 день:

- взрослые и дети с массой тела более 35 кг - 3 таблетки на прием вечером;

- суточная доза для детей с массой тела до 35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в 1 прием;

б) курс лечения - 5 дней:

- взрослые и дети с массой тела более 35 кг - 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).

Детям с массой тела менее 35 кг - не рекомендуется.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

При амебиазе:

Возможные схемы лечения:

а) 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;

б) 5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

При лямблиозе:

Взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначают 3 таблетки однократно вечером, детям с массой тела менее 35 кг - одноразовый прием дозы из расчета 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1-2 дня.

При анаэробных инфекциях:

а) Лечение инфекций, вызванных анаэробными бактериями.

Начальная доза 500-1000 мг вводится внутривенно, затем каждые 12 часов по 500 или 1000 мг каждые 24 часа внутривенно в течение 5-10 дней. Как только состояние пациента будет позволять, парентеральное лечение следует заменить пероральным, то есть 1 таблеткой по 500 мг каждые 12 часов.

Суточная доза для детей составляет 20 мг/кг, разделенных на две дозы в течение 5-10 дней.

б) Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями.

Для профилактики орнидазол применяется за 30 минут до хирургического вмешательства в форме для внутривенного введения в дозе 1000 мг.

Для профилактики и лечения смешанных инфекций рекомендуется комбинация орнидазола с аминогликозидом, пенициллином или цефалоспорином. Введение препаратов должно быть раздельным.

Метод и путь введения

Принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки нельзя делить.

Длительность лечения

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В случае передозировки могут наблюдаться симптомы, указанные в разделе «Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае», в более выраженной степени.

Лечение передозировки проводится в зависимости от имеющихся симптомов. При возникновении симптомов передозировки обратитесь к врачу.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Орнимед может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

При приеме препарата могут возникать следующие нежелательные реакции:

Часто:

– тошнота, рвота, неприятный металлический привкус во рту.

Нечасто:

– угнетение костного мозга и снижение количества нейтрофилов в крови;

– реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд).

Редко:

– дрожь, скованность движений, проблемы с координацией, судороги, нарушение сознания, ненормальные ощущения в конечностях (покалывание, онемение).

Очень редко:

- временные изменения показателей крови;

- анафилактический шок;

- бронхоспазм;

- боль в животе;

- ангионевротический отек (отек лица или горла);

- боль в суставах.

Частота неизвестна:

- грибковая инфекция влагалища (молочница);

- перепады настроения;

- атаксия (неустойчивая, шаткая походка), головокружение, сонливость, головная боль, слабость или недостаток сил, обморок, спутанность сознания и нарушение вкуса;

- воспаление печени, отклонения в тестах функции печени;

- сильная лекарственная сыпь;

- скованность мышц и суставов.

СРОК ХРАНЕНИЯ

4 года.

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25ºС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту