«Ноклот» — рецептурный препарат в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, содержащий клопидогрел в дозировке 75 мг. Производитель — CCL Pharmaceuticals (Pvt) Ltd (Пакистан).

Форма выпуска

Светло-розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с логотипом «Z» с одной стороны и гладкие — с другой. В упаковке 30 таблеток.

Состав

1 таблетка содержит:

• клопидогрел — 75 мг;
• вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, масло касторовое гидрогенизированное, макрогол, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).

Фармакологическое действие

Клопидогрел — антиагрегантное средство. Он селективно подавляет связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецептором на поверхности тромбоцита и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, тем самым подавляя агрегацию тромбоцитов.

Для образования активного ингибитора агрегации тромбоцитов необходима биотрансформация клопидогрела. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими антагонистами, путём блокирования повышения активности тромбоцитов освобождённым АДФ. Клопидогрел необратимо модифицирует АДФ-рецепторы тромбоцитов.

С первого дня применения препарата в повторных суточных дозах 75 мг наблюдается существенное замедление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Это действие прогрессивно усиливается и стабилизируется между 3 и 7 днями. При стабильном состоянии средний уровень угнетения агрегации под действием суточной дозы 75 мг составляет от 40% до 60%. Агрегация тромбоцитов и срок кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Показания

Профилактика атеротромбоза и его осложнений у взрослых:

• у больных, перенёсших инфаркт миокарда (начало лечения в срок от нескольких дней до 35 дней после возникновения);
• у больных, перенёсших ишемический инсульт (начало лечения в срок от 7 дней до 6 месяцев после возникновения);
• у больных с заболеванием периферических артерий (поражение артерий и атеротромбозом сосудов нижних конечностей);
• у больных с острым коронарным синдромом (ОКС) без подъёма сегмента ST, в том числе у пациентов, которым был установлен стент в ходе проведения чрескожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
• у больных с острым инфарктом миокарда с подъёмом сегмента ST в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (у больных, получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия). 

Режим дозирования

Взрослые и пациенты пожилого возраста: назначают по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приёма пищи.

У больных с ОКС без подъёма сегмента ST лечение начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжают лечение в дозе 75 мг 1 раз в сутки (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75–325 мг в сутки). Рекомендовано не превышать дозу АСК 100 мг, поскольку применение высоких доз АСК повышает риск кровотечения. Препарат рекомендуется принимать каждый день примерно в одинаковое время. Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективно применение схемы лечения длительностью до 12 месяцев, максимальный эффект отмечается через 3 месяца после начала лечения.

У больных с острым инфарктом миокарда с подъёмом сегмента ST назначают по 75 мг один раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы в комбинации с АСК, с тромболитиками или без них. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после регистрации симптомов и продолжать по крайней мере четыре недели.

Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля. 

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активному веществу препарата или к любому из его компонентов;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• риск возникновения острого кровотечения (например, язва или внутричерепное кровоизлияние);
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет. 

Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен.