СОСТАВ

Один баллон содержит:

активное вещество - 8.0 г 1% раствора нитроглицерина в этаноле.

вспомогательные вещества с известным эффектом: пропиленгликоль 2.00 г.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Препараты для лечения заболеваний сердца. Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Глицерил тринитрат.

Код АТХ C01DA02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Аэрозоль подъязычный дозированный 0.4мг/доза, 10 г

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение, которое расширяет просвет артерий и вен. Эффекты Нитроминта обусловлены его связыванием с так называемыми нитратными рецепторами, которые расположены на мембранах гладкомышечных клеток и индуцируют продукцию оксида азота и накопление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в клетке. Накопление цГМФ предотвращает проникновение ионов кальция в клетку и вызывает расслабление гладкомышечных клеток.

Фармакодинамические эффекты

Посткапиллярные емкостные сосуды, крупные артерии и особенно отделы коронарных сосудов, сохранившие способность реагировать на препарат, более чувствительны к нитроглицерину, чем резистивные сосуды. Расширение системного кровеносного русла увеличивает объем венозной системы, вследствие чего снижается венозный возврат к сердцу (преднагрузка), объем желудочка и давление наполнения. Все это снижает потребность миокарда в энергии и кислороде. Снижение давления наполнения улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев стенки желудочка, подвергающихся опасности ишемии, что улучшает регионарную подвижность стенки желудочка и увеличивает ударный объем. Расширение крупных артерий, отходящих от сердца, снижает сопротивление большого и малого кругов кровообращения. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также сфинктеров.

Фармакокинетика

Абсорбция  

При сублингвальном применении нитроглицерин быстро всасывается из полости рта и попадает в системный кровоток без предварительного прохождения через печень. Биодоступность составляет в среднем 39% и имеет значительную вариабельность у разных пациентов и при многократном введении одному пациенту. Действие нитроглицерина начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится около 30 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. 

Распределение

Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и аккумулируется в стенках сосудов. Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Биотрансформация  и элиминация

Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов почками; менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде. При сублингвальном применении период полувыведения из плазмы составляет 2,5-4,4 минуты.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение и профилактика приступов стенокардии и лечение вариантной стенокардии (стенокардии Принцметала).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к активному веществу (нитроглицерину) или к любому из вспомогательных веществ

- острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс)

-выраженная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.)

- гиповолемия

- кардиогенный шок (за исключением случаев, когда необходимое конечное диастолическое давление левого желудочка не поддерживается за счёт внутриаортальной контрапульсации или препаратами с положительным инотропным эффектом)

- острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения

- левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения

- стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, так как это состояние может препятствовать выбросу крови

- констриктивный перикардит

- тампонада перикарда

- стеноз аортального или митрального отверстия

-  тяжёлая анемия

- первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии), данный риск   особенно высок у больных с ишемической болезнью сердца

- нитроглицерин противопоказан пациентам, использующим ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го тиапа (силденафил, варденафил, тадалафил) 

- любое состояние, связанное с возможным повышением внутричерепного давления (например, кровоизлияние в мозг или травма головы)

- узкоугольная глаукома (нитраты могут повышать внутриглазное давление)

- предрасположенность к ортостатическим нарушениям кровообращения.

- одновременное применение нитратов и стимулятора растворимой гуанилатциклазы риоцигуата

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые

Купирование острого приступа стенокардии

В начале приступа стенокардии необходимо провести 1 впрыскивание (1 доза – 400 микрограмм) под язык. Если симптомы не проходят, дозировку можно повторять с 5-минутными интервалами, в общей сложности, можно ввести не более трех доз аэрозоля (нажатий на клапан). Если симптомы не исчезают после повторного распыления трех доз аэрозоля, пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется применять препарат в положении сидя, в связи с риском развития симптоматической гипотензии.

Профилактика приступов стенокардии

Для профилактики стенокардии при нагрузке или других ситуациях, вызывающих стенокардию, рекомендуется впрыснуть одну дозу (400 мкг) аэрозоля под язык непосредственно до ситуации, вызывающей стенокардию.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

На основании имеющихся данных нет необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени и почек.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты     

При применении нитратов у пожилых пациентов могут развиваться гипотензия и обморок. Пациентам следует рекомендовать применять сублингвальный нитроглицерин, по возможности, в положении сидя.

Дети и подростки

Нитроминт не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения в данной категории пациентов.

Метод и путь введения

Аэрозоль для сублингвального применения.

При использовании препарата в металлических баллонах можно легко удалить защитный колпачок.

Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос путем снятия защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан, направляя его отверстие в воздух, до появления аэрозоля.

После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.

Встряхивать баллон перед употреблением не требуется.

При использовании баллон следует держать вертикально, распыляющей головкой вверх.

Отверстие распылительного клапана следует держать как можно ближе ко рту и распылять аэрозоль под язык.

Аэрозоль вдыхать нельзя, поэтому на время введения препарата необходимо задержать дыхание. Сразу после распыления рот следует закрыть.

Отверстие дозирующего клапана легко найти на ощупь, что позволяет пользоваться препаратом ночью.

Рекомендуется пользоваться аэрозолем в положении сидя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы

Симптомы передозировки обычно похожи на таковые, наблюдаемые при терапевтическом применении препарата, однако, степень и/или тяжесть реакций может быть более выраженной. При очень высоких дозах может повыситься внутричерепное давление с развитием церебральной симптоматики. Кроме того, наблюдались реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (колика, диарея).  При чрезмерно высоких дозах (более 20мг/кг) наблюдаются метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ и тахипноэ.

Лечение

При передозировке необходимо оценить клиническое состояние пациента, в том числе жизненно-важные функции и ментальный статус. В зависимости от клинических показаний или рекомендаций национальных токсикологических центров, следует применять терапию, поддерживающую функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

В случаях невыраженной гипотензии следует перевести пациента в положение лежа с приподнятыми ногами и/или опущенной вниз головой; Необходимо определять концентрацию газов крови.

При ацидозе или клинических признаках цианоза следует предполагать развитие тяжелой метгемоглобинемии. При развитии метгемоглобинемии следует применять оксигенотерапию в сочетании с внутривенным введением метиленового синего из расчета 1-2 мг/кг массы тела в течение 5 минут, за исключением случаев, когда пациент страдает дефицитом Г-6-ФДГ.

СРОК ХРАНЕНИЯ

4 года

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и источников тепла месте.

Препарат взрывоопасен и огнеопасен!

Хранить и применять вблизи открытого огня и во время курения запрещается.

Бросать пустой баллон в огонь запрещается!

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Без рецепта