Состав
5 мл суспензии содержат
активное вещество — нимесулид 50 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, натрия сахарин, моногидрат лимонной кислоты, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат-80, ментол, ароматизатор манго, краситель хонолоновый желтый, водя очищенная.
Описание
Суспензия желтого цвета со сладким вкусом.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Прочие нестероидные противовоспалительные препараты.
Код АТС М01АХ17
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбцию нимесулида. Тmax составляет 3 часа при приеме внутрь. Объем распределения составляет 0,18 – 0,39 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет – 99 %. Хорошо проникает через гисто-гематические барьеры.
Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием 4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 1,8 – 5,25 часов. Общий клиренс — от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг.
Выводится в виде метаболитов – 50,5 – 62,5 % с мочой, 17,9 – 36,2 % через кишечник и менее 0,1 % в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Нимеcулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), обладающий эффективным противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами. Химически нимесулид отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов наличием в его структуре функциональной группы сульфонанилида. Нимесулид является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2. Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность.
Нимесулид уменьшает внеклеточную доступность соляной кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза.
Нимесулид также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.
Нимесулид обладает хондропротективной активностью путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин.
Препарат контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.
Показания к применению
— лихорадка, боль, головная боль, общее недомогание, связанные с простудой
и гриппом
— зубная боль
— боль при травмах
