Торговое название

МИСОЛ^® 50

Международное непатентованное название

Сертралин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество – сертралина гидрохлорид 55,954 мг, эквивалентно 50,00 мг сертралина,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон (ПВП К30), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат,

состав пленочной оболочки №1 (Opadry 03A38601 White): гидроксипропил-метилцеллюлоза (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171), вода очищенная*.

*Испаряется в процессе покрытия пленочной оболочкой

Описание

Таблетки, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые и с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Нервная система. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин.

Код АТХ: N06AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

В пределах доз 50 мг - 200 мг фармакокинетика сертралина дозопропорциональна. У людей после приема сертралина в дозах 50 мг - 200 мг 1 раз в день внутрь в течение 14 дней, максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч.

Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность сертралина.

Распределение

Около 98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 часов (диапазон 22-36 часов).

Равновесная концентрация достигается через неделю лечения при однократном приеме в сутки. Период полувыведения N- десметилсертралина варьирует в пределах 62 - 104 часа. Сертралин и N-десметилсертралин активно метаболизируются, метаболиты выводятся с мочой и калом в эквивалентных количествах. Лишь небольшое количество (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Детям с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) от 6 до 12 лет, особенно с низкой массой тела, рекомендуется назначать сертралин с низкой дозы 25 мг.

Подросткам можно назначать такие же дозы, как и взрослым.

У подростков и пожилых фармакокинетический профиль существенно не отличается от профиля взрослых в возрасте 18 - 65 лет.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения сертралина продлевается, AUC увеличивается в три раза.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, значительной кумуляции сертралина не наблюдалось.

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия препарата МИСОЛ 50 связан с ингибированием нейронального захвата серотонина (5НТ). Очень слабо воздействует на обратный нейрональный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не обладает сродством к адренергическим (альфа - 1, альфа - 2, бета), холинергическим, ГАМК-ергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, серотонинергическим (5НТ 1А, 5НТ 1В, 5НТ 2) или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение приводит к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты. Сертралин не ингибирует моноаминооксидазу. Не вызывает физической и психической зависимости.

Показания к применению

-        депрессии различной этиологии, профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов

-        обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей с 6 лет

-        панические расстройства с или без агарофобии

-        посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР)

-        социальные тревожные расстройства

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Первичное лечение

Депрессия и ОКР: рекомендуемая доза составляет 50 мг/сут.

Паническое расстройство, ПТСР и социальное тревожное расстройство: начальная доза составляет 25 мг в день. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день. Данный режим дозирования при ранней терапии снижает частоту побочных эффектов, характерных для панического расстройства.

Подбор дозы

Депрессия, ОКР, паническое расстройство, ПТСР: пациентам, не реагирующие на дозу 50 мг, могут увеличивать дозу для эффективности лечения. Дозу следует увеличивать постепенно, но не раньше, чем через неделю с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Дозу нельзя менять чаще, чем один раз в неделю с учетом 24-часового периода выведения сертралина.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается через 7 дней. Однако, для улучшения терапевтического эффекта необходим более длительный период, особенно при ОКР.

Поддерживающая терапия: доза при длительной поддерживающей терапии должна быть минимально эффективной, с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического ответа.

Депрессия: длительное лечение также необходимо для профилактики рецидива депрессивного эпизода тяжелой степени (ДЭТС). Рекомендуемая доза для профилактики рецидивов ДЭТС такая же, как и для лечения текущего эпизода. Пациентам с депрессией необходимо проходить лечение, по меньшей мере, 6 месяцев, до исчезновения всех симптомов.

Паническое расстройство и ОКР: продолжительное лечение панического расстройства и ОКР следует оценивать регулярно, так как профилактика рецидивов для данных заболеваний не изучена.

Дети и подростки с ОКР

Возраст 13-17 лет: Начальная доза - 50 мг один раз в день.

Возраст 6-12 лет: Начальная доза - 25 мг один раз в день. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день.

По мере необходимости, можно увеличивать последующие дозы при неэффективности дозы 50 мг в течение нескольких недель. Максимальная доза составляет 200 мг в сутки. Однако, при увеличении дозы более 50 мг следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Дозу нельзя менять раньше, чем через одну неделю.

Метод и путь введения

Таблетки МИСОЛ 50 можно принимать независимо от приема пищи один раз в сутки, утром или вечером.

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения сертралином, дозу следует снижать постепенно в течение одной-двух недель, чтобы снизить риск реакции синдрома отмены. Если непереносимые симптомы возникают после снижения дозы или после прекращения лечения, то можно возобновить прием назначенных ранее доз. Впоследствии врач может продолжить постепенно снижать дозу.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует учитывать, что психотропные препараты могут ухудшить психические или физические способности, поэтому пациенты должны быть предупреждены об этом и не рекомендуется выполнение потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или другими опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардия, тремор, возбуждение, головокружение, менее часто - кома.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфических антидотов к сертралину нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки белой непрозрачной поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилди-хлорид и фольги алюминиевой печатной.

По 3 (для 10 таблеток) или по 1 или 2 (для 14 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту