Торговое наименование

Мельдосан

Международное непатентованное название

Мельдоний

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для внутривенного введения, 100 мг/мл, 5 мл

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Состав лекарственного препарата

5 мл препарата содержит:

активное вещество – мельдоний дигидрат 500.0 мг

(в пересчете на 100 % вещество),

вспомогательные вещества: 1 М хлороводородная кислота, вода для инъекций

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Кардиологические препараты другие. Мельдоний.

Код АТХ C01EB22

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один из атомов углерода замещен на атом азота. В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний применяют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головном мозге, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония (Cmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Cmax, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (T1/2), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении, AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях, обладает высокой аффинностью к тканям сердца. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения 250 мг, 500 мг и 1000 мг доз полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушением функции печени или почек, у которых повышена биодоступность.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с ослабленной функцией почек, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, гамма-бутиробетаина (ГББ) и комбинации мельдония/ГББ на ренин‑ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей функции печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение препарата в этой группе пациентов противопоказано.

Показания к применению

В комплексной терапии в следующих случаях:

- заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I‑III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердца и сосудистой системы;

- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

- пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка;

- в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к мельдония дигидрату

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (ввиду отсутствия данных о безопасности применения)

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о клиническом применении в этот период)

Режим дозирования

Внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуют применять в первой половине дня.

Взрослые

Доза составляет 500 мг–1000 мг (5-10 мл), внутривенно, препарат вводят за 1 раз или делят на 2 применения. Длительность лечения обычно составляет 10-14 дней, после чего лечение продолжают пероральной лекарственной формой.

Длительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2‑3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушением функции печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушением функции почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается контурные ячейковые упаковки без вложения в пачку вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробки из картона.

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту