Одна таблетка содержит активное вещество - мелоксикама 7,5 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, лактоза безводная - 54.35 мг, кросповидон, повидон (ПВП К30), натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат.

Фармакокинетика

Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность 90 %. При однократном приеме препарата средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание. Устойчивая фармакокинетика достигается от 3 до 5 дней.

Распределение. Мелоксикам связывается с альбуминами на 99 %. Проникает в синовиальную жидкость, концентрация составляет 50 % в плазме. Объем распределения в среднем составляет 11 л.

Биотрансформация. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени. В моче выявлены метаболиты, не обладающие фармакодинамической активностью. В метаболическом превращении важную роль играют изоферменты CYP2C9 и CYP3A4.

Выведение. Мелоксикам выводится с калом в неизмененном виде, в моче обнаружены следы препарата. Период полувыведения 20 ч. Плазменный клиренс 8 мл/мин после однократного приема.

Линейность/нелинейность. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику при приеме внутрь или внутримышечном введении.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. Печеночная и почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности суточная доза составляет 7,5 мг. Лица пожилого возраста. У пожилых и молодых мужчин сходные фармакокинетические параметры. Пожилые женщины имеют длительный период полувыведения по сравнению с молодыми обоих полов.

Фармакодинамика

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат из семейства оксикамов, с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Механизм действия: ингибирование биосинтеза простагландинов, медиаторов воспаления.

Краткосрочное симптоматическое лечение при обострении остеоартроза • симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита

Беременность, период лактации

• детский и подростковый возраст до 16 лет

• гиперчувствительность к мелбеку или любому из вспомогательных веществ препарата, повышенная чувствительность к веществам со сходной структурой, например, другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) и к ацетилсалициловой кислоте

• признаки астмы, носовые полипы, ангионевротический отек, крапивница при использовании НПВП в анамнезе

• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации

• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка, двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения

• перенесенные острые воспалительные заболевания кишечника

• тяжелая печеночная недостаточность • тяжелая почечная недостаточность без проведения гемодиализа

• желудочно-кишечное кровотечение или геморрагические заболевания • декомпенсированная сердечная недостаточность

Риск, связанный с гиперкалиемией Лекарственные средства, и группы препаратов могут вызвать гиперкалиемию: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, гепарины (низкого молекулярного веса или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Риск развития гиперкалиемии повышается, при совместном применении с мелоксикамом. Фармакодинамические взаимодействия: Другие НПВС и салицилаты: одновременное применение с другими НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 500 мг при однократном приеме и ≥ 3г/сутки, не рекомендуется. Кортикостероиды (глюкокортикоиды): Совместное применение с кортикостероидами требует осторожности в связи с повышенным риском кровотечений и образования язв со стороны желудочно-кишечного тракта. Пероральные антикоагулянты или гепарин, применяемый в гериатрии или назначаемый в терапевтических дозах: Повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов и поражений слизистых со стороны желудочно-кишечного тракта. НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов (варфарина). Совместное применение НПВС с антикоагулянтами или гепарином, применяемым в терапевтических дозах или в гериатрии, не рекомендуется. В других случаях, требующих применения профилактических доз гепарина, совместное применение требует осторожности в связи с повышенным риском кровотечений. Если невозможно избежать такой комбинации, необходимо определение международного нормализированного индекса. Тромболитики и антитромбоцитарные препараты: Повышенный риск кровотечений, связанный с ингибицией тромбоцитарной функции и поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Селективные ингибиторы обратного захвата серотониниа: Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений. Диуретики, ингибиторы АПФ и ангиотензина II: НПВС могут понижать эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у обезвоженных или у пожилых пациентов), комбинирование ингибиторов циклооксигеназы с ингибиторами АПФ и ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, и даже к развитию острой почечной недостаточности, которая обычно носит преходящий характер. Комбинированное применение мелоксикама и этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. При этом следует обеспечить достаточный прием жидкости и мониторинг за функцией почек по ходу курса комбинированного лечения. Другие антигипертензивные средства (например, β-блокаторы): Возможно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления сосудорасширяющих простагландинов. Ингибиторы кальцинейрина (циклоспорин, такролимус): НПВС могут усиливать нефротоксическое действие ингибиторов кальцийнейрина из-за их влияния на почечные простагландины. При комбинированном применении этих препаратов необходимо тщательный мониторинг за функцией почек, особенно у пожилых пациентов. Совместное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. При совместном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность. Фармакокинетические взаимодействия: Литий: НПВС повышают уровень лития в крови, концентрация которого может достичь токсического уровня. Совместное применение НПВС и лития не рекомендуется. При необходимости комбинированного лечения следует тщательно следить за концентрацией лития в плазме крови в начале курса лечения, при изменении дозы и отмене мелоксикама. Метотрексат: Мелоксикам ингибирует секрецию метотрексата в почечных канальцах, повышая его уровень в крови. Поэтому у пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), комбинация с НПВС не рекомендуется. Возможный риск взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и при низких дозах последнего, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При необходимости комбинированного применения этих препаратов необходим тщательный контроль формулы крови и почечной функции. Следует проявлять исключительную осторожность при комбинировании метотрексата и НПВС в течение 3-х дней, так как за это время концентрация метотрексата может повыситься до токсической. НПВС могут повысить гематологическую токсичность метотрексата. Пеметрексед: При необходимости комбинации мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с нарушением функции почек, мелоксикам следует отменить, по крайней мере, за 5 дней до начала лечения, в день лечения, а также, по крайней мере, в течение еще 2 дней после лечения пеметрекседом. При необходимости комбинированного лечения мелоксикамом и пеметрекседом состояние пациента следует тщательно контролировать по поводу развития миелосупрессии и побочных реакций со стороны желудочно-кишечного кишечного тракта. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин) совместное применение мелоксикама и пеметрексела не рекомендуется. У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) мелоксикам в дозе 15 мг может понизить выведение пеметрекседа и, соответственно, повысить риск развития побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Поэтому при совместном применении 15 мг мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) следует соблюдать осторожность. Эффект других препаратов на фармакокинетику мелоксикама. Холестирамин: Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма, нарушая энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс мелоксикама повышается на 50%, а период полувыведения замедляется до 13 + 3 часов. Это взаимодействие имеет клиническое значение. Не обнаружено клинически значимых фармакокинетических лекарственных взаимодействий при одновременном применении антацидных препаратов, циметидина и дигоксина.

Максимальная суточная доза 15 мг. Принимать однократно, во время еды, запивая водой. При остеоартрите рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/сут. Дозу можно увеличить до 15 мг/сут. При ревматоидном артрите и спондилоартрите доза составляет 15 мг/сут. При необходимости дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут.

Особые группы пациентов. У пациентов пожилого возраста и пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями доза составляет 7,5 мг/сут. При снижении функции почек  коррекция дозы не требуется. С нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, МЕЛБЕК® противопоказан. С терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе доза 7,5 мг. При печеночной недостаточности снижение дозы не требуется

Дети и подростки. Противопоказан детям и подросткам до 16 лет.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. В ходе клинического исследования было продемонстрировано ускоренное выведение при применении холестирамина перорально.

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем Нечасто: анемия Редко: изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения, цитопения (при одновременном применении метотрексата) Очень редко: агранулоцитоз Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто: реакции гиперчувствительности немедленного типа Редко: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции Нарушения психики Редко: изменение настроения, ночные кошмары, спутанность сознания, нарушение ориентации Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль Нечасто: головокружение и сонливость Нарушения со стороны органов зрения Редко: конъюнктивит, нарушение зрения, нечеткость зрения Нарушения со стороны органов слуха и равновесия Нечасто: головокружение Редко: шум в ушах Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: повышение АД, чувство прилива крови к лицу Редко: сердцебиение Очень редко: инфаркт миокарда, инсульт и сердечная недостаточность. Нарушения со стороны дыхательной системы и средостения Редко: развитие бронхиальной астмы Нарушения со стороны ЖКТ Очень часто: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм и диарея Нечасто: скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, мелена, гастрит, отрыжка, стоматит Редко: гастродуоденальная язва, колит, эзофагит Очень редко: желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Нечасто: преходящие изменения показателей функции печени Очень редко: гепатит Нарушение со стороны кожных покровов Нечасто: ангионевротический отек, зуд, сыпь Редко: токсический эпидермальный некролиз, крапивница Очень редко: буллезные дерматиты, мультиформная эритема Неизвестно: фотосенсибилизация Нарушение функции почек и расстройства мочеиспускания Нечасто: задержка натрия, воды, гиперкалиемия, изменения функции почек Очень редко: острая почечная недостаточность, затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи Нечасто: отеки, включая отек нижних конечностей Нарушения репродуктивной системы: женское бесплодие, задержка овуляции

Хранить при температуре не выше 25° С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

4 года.

Не применять по истечении срока годности.