СОСТАВ

Один флакон препарата содержит

активное вещество - лорноксикам 8 мг,

вспомогательные вещества: маннит PF, трометамол, динатрия эдетат,

растворитель: вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты.  Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные.  Оксикамы. Лорноксикам.

Код АТХ М01АС05

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Лиофилизированный порошок

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом с обезболивающими свойствами, относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама в основном связан со снижением синтеза простагландинов (за счет ингибирования ЦОГ), что приводит к ингибированию процесса воспаления и десенсибилизации периферических ноцицепторов. Также предполагается центральное ноцицептивное действие лекарственного средства, которое не связано с противовоспалительным.

Фармакодинамические эффекты

Лорноксикам не влияет на основные жизненно важные показатели (например, температуру тела, частоту дыхания, частоту сердечных сокращений, артериальное давление, данные электрокардиографии (ЭКГ) и спирометрии).

Клиническая эффективность и безопасность

Обезболивающие свойства лорноксикама были продемонстрированы в нескольких клинических исследованиях в процессе разработки препарата.

Часто возникающими нежелательными реакциями при применении лорноксикама, как и при применении других НПВП, являются нарушения со стороны ЖКТ, что связано с его местным раздражающим и системным ульцерогенным действием, которое обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

Всасывание

Порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 8 мг лорноксикама, предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. После внутримышечной инъекции максимальные концентрации вещества в плазме крови достигаются приблизительно в течение 0,4 часа. Абсолютная биодоступность (рассчитанная на основании значений AUC) после внутримышечного применения составляет 97%.

Распределение

Степень связывания лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от концентрации лекарственного средства. В плазме крови лорноксикам обнаруживается в неизмененном виде и в форме гидроксилированного метаболита.

Биотрансформация

Лорноксикам в значительной степени подвергается биотрансформации в печени; при гидроксилировании лекарственного средства преимущественно образуется неактивный метаболит 5-гидроксилорноксикам. В метаболизме лорноксикама участвует CYP2C9, в связи с генетическим полиморфизмом этого изофермента пациенты могут относиться либо к «быстрым», либо к «медленным» метаболизаторам; у «медленных» метаболизаторов концентрация лекарственного средства в плазме крови может значительно повышаться. Лорноксикам полностью метаболизируется с образованием гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью; примерно 2/3 лекарственного средства выводится печенью и 1/3 - почками в виде неактивного метаболита. В исследованиях на животных установлено, что лорноксикам не индуцировал ферменты печени. Результаты клинических исследований свидетельствуют, что лекарственное средство не накапливается в организме при многократном применении в рекомендованных дозах, это подтверждается данными, полученными в результате мониторинга применения лорноксикама в годичных исследованиях.

Выведение

Период полувыведения лорноксикама составляет в среднем 3-4 часа. После перорального приема около 50% от введенной дозы лекарственного средства выводится через ЖКТ, 42% - почками в основном в форме 5-гидроксилорноксикама. Период полувыведения 5-гидроксилорноксикама после парентерального введения 1 или 2 раза в сутки составляет около 9 часов.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс лорноксикама снижается на 30-40%, остальные фармакокинетические параметры лекарственного средства значительно не изменяются.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек не отмечено значимых изменений фармакокинетического профиля лорноксикама. Было установлено, что у пациентов с хроническими заболеваниями печени при применении лорноксикама в дозе 12 и 16 мг в сутки в течение 7 дней лекарственное средство накапливается в организме.

ПОКАЗАНИЯ

Кратковременная терапия незначительно или умеренно выраженного болевого синдрома

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-      гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;

-      - гиперчувствительность (такие симптомы, как бронхиальная астма, ангионевротический отек, ринит, крапивница) к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту (АСК);

-      тромбоцитопения;

-      тяжелая сердечная недостаточность;

-      желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение;

-      желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП;

-      острая пептическая язва или желудочно-кишечное кровотечение, рецидивирующая язва или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе (два или более доказанных эпизода образования язв или развития кровотечений);

-      тяжелая печеночная недостаточность;

-      тяжелая почечная недостаточность (концентрация креатинина в плазме крови (Ccr) более 700 мкмоль/л);

третий триместр беременности.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Лорноксикам ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает продолжительность кровотечения, поэтому препарат Лорнадо следует с осторожностью использовать у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Лорноксикам следует вводить парентерально только в тех случаях, когда необходимо быстро купировать болевой синдром или когда использование лекарственного средства в пероральной или ректальной форме не представляется возможным. Как правило, препарат Лорнадо используют однократно в качестве начальной терапии.

Доза лорноксикама и продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Рекомендуемая доза при терапии болевого синдрома составляет 8 мг лорноксикама однократно внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м). В течение первых 24 часов у некоторых пациентов может возникать необходимость повторного введения лекарственного средства в дозе 8 мг. Суточная доза лорноксикама не должна превышать 16 мг.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В настоящее время отсутствует опыт лечения передозировки лорноксикама, позволяющий определить ее последствия или предложить специальные терапевтические меры. При передозировке лорноксикама можно ожидать возникновения таких симптомов, как тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушения зрения), в том числе и тяжелых, включая атаксию, кому, судороги, поражение печени и почек и, возможно, нарушения свертываемости крови.

В случае фактической или предполагаемой передозировки прием лорноксикама следует прекратить. Лорноксикам имеет короткий период полувыведения и быстро выводится из организма. Специфического антидота нет. Лорноксикам не выводится из организма посредством диализа. Для лечения желудочно-кишечных расстройств можно использовать аналоги простагландинов или ранитидин.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При применении НПВП наиболее частыми нежелательными реакциями являются нарушения со стороны ЖКТ; в том числе могут развиваться желудочно-кишечные кровотечения, пептические язвы, перфорации, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. При терапии НПВП отмечались следующие нежелательные реакции: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона; реже развивался гастрит.

Развитие нежелательных реакций ожидается примерно у 20% пациентов, принимающих лорноксикам. К наиболее частым нежелательным реакциям, которые возникают при применении лорноксикама относятся: тошнота, диспепсия, расстройство желудка, боль в животе, рвота, диарея. Результаты клинических исследований свидетельствуют, что вышеуказанные нежелательные реакции возникают менее чем у 10% пациентов.

При лечении НПВП могут развиваться отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Результаты клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что при терапии некоторыми НПВП (особенно при применении в высоких дозах и при длительном применении) может незначительно увеличиваться риск артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).

В редких случаях при применении НПВП на фоне ветряной оспы могут возникать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей.

Ниже представлены сведения о нежелательных реакциях, которые отмечались более чем у 0,05% из 6417 пациентов, получавших лорноксикам в ходе проведения II, III и IV фаз клинических исследований.

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко - фарингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения; очень редко - экхимоз.

Установлено, что НПВП могут вызывать развитие тяжелых гематологических нарушений (класс-эффект), таких как нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, изменения массы тела.

Нарушения психики: нечасто - бессонница, депрессия; редко - спутанность сознания, нервозность, ажитация.

Со стороны нервной системы: часто - легкая и транзиторная головная боль, головокружение; редко - сонливость, парестезии, дисгевзия, тремор, мигрень; очень редко - асептический менингит у пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани.

Со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит; редко - нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердца: нечасто - пальпитация, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: нечасто - покраснение кожи, отеки; редко - артериальная гипертензия, приливы, кровотечение, гематома.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - ринит; редко - одышка, кашель, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота; нечасто - запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, боль в верхней части живота, язвенный стоматит; редко - мелена, рвота с примесью крови, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфорация пептической язвы, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение уровней печеночных ферментов (аланинаминотрасферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме крови; очень редко - токсическое влияние на печень, в результате чего может развиваться печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, повышенное потоотделение, эритематозная сыпь, крапивница и ангионевротический отек, алопеция; редко - дерматит, экзема, пурпура; очень редко - отеки и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия; редко - боль в костях, мышечные спазмы, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение в плазме крови уровня азота мочевины и креатинина; очень редко - острая почечная недостаточность у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек (у таких пациентов вследствие ингибирования синтеза простагландинов при применении лорноксикама возможно дальнейшее снижение почечного кровотока).

Установлено, что НПВП могут оказывать нефротоксическое действие (класс-эффект), включая развитие нефрита и нефротического синдрома.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, отек лица; редко - астения.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту