Торговое название

Лордес^®

Международное непатентованное название

Дезлоратадин   

Лекарственная форма

Сироп

Состав

5 мл сиропа содержит

активное вещество – дезлоратадина 2.50 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль (монопропиленгликоль), кислота лимонная безводная, натрия цитрат, натрия бензоат, динатрия эдетат, сукроза (сахар рафинированный), сорбитол 70 % раствор, бета-каротин (лукаротин 1 CWD/Y), красный очаровательный АС (Е129), ароматизатор Тутти Фрутти (AG 7322), вода очищенная.

Описание

Прозрачная жидкость оранжевого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.

Код АТХ R06AX27

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема препарата внутрь, дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и определяется в плазме крови через 30 мин после приема. Максимальная концентрация (C_max) дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения (T_1/2) составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции коррелирует с кратностью применения (1 раз в сутки) и периодом полувыведения (27 часов).

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). Клинически значимой кумуляции при приеме дозировки 5-20 мг однократно в сутки, в течение 14 дней не выявлено.

Биотрансформация

Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, еще не идентифицирован и поэтому некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами не могут быть полностью исключены. In vivo, дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 , а исследования in vitro показали, что лекарственное средство не ингибирует CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина.

Элиминация

В одном исследовании с применением дозы дезлоратадина 7,5 мг, не выявлено никакого влияния пищи (высокожирный, высококалорийный завтрак) на уровень дезлоратадина. В другом исследовании, сок грейпфрута не оказывал влияния на уровень дезлоратадина.

Пациенты с почечной недостаточностью

В исследовании с применением одной дозой и исследовании с многократным приемом доз сравнивали фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) и у здоровых людей. В исследовании с однократной дозой, воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2,5 раза выше у пациентов с легкой, средне-тяжелой и тяжелой ХПН, чем у здоровых участников. В исследовании с многократным приемом доз, устойчивое состояние было достигнуто после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми участниками, воздействие дезлоратадина было в ~ 1,5 раза выше у субъектов с легкой или средне-тяжелой ХПН и в 2,5 раза выше у субъектов с тяжелой ХПН. В обоих исследованиях изменения уровня (AUC и C _max) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не имели клинического значения.

Фармакодинамика

Дезлоратадин является селективным антагонистом периферических H ₁ -рецепторов гистамина длительного, не седативного действия. После перорального приема, дезлоратадин избирательно блокирует периферические H ₁ -рецепторы гистамина, так как это вещество не проникает в центральную нервную систему.

Фармакодинамические эффекты

В исследованиях in vitro, дезлоратадин продемонстрировал противоаллергические свойства. Они включают в себя ингибирование высвобождения из тучных клеток/базофилов человека противовоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, а также ингибирование экспрессии молекулы, адгезии P-селектина на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений неизвестна.

Клиническая эффективность и безопасность

Детская популяция

Эффективность сиропа дезлоратадина специально на детях не исследовалась, однако безопасность сиропа с дезлоратадином, который содержит ту же концентрацию дезлоратадина, что и сиропа дезлоратадина, была изучена в трех педиатрических исследованиях. Дети в возрасте от 1 до 11 лет, нуждающиеся в антигистаминной терапии, получали суточную дозу дезлоратадина 1,25 мг (от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что подтверждается клиническими лабораторными исследованиями, показателями жизнедеятельности и контролем ЭКГ, включая интервалом QTc. При назначении в рекомендуемых дозах, концентрации дезлоратадина в плазме, были сопоставимы в детской и взрослой популяции. Таким образом, эффективность сиропа дезлоратадина не была изучена в педиатрических исследованиях у детей возрастом до 12 лет.

Взрослые и подростки

В клинических исследованиях с ежедневным приемом повторных доз дезлоратадина 20 мг в течение 14 дней, статистического или клинически значимого сердечно-сосудистого эффекта не наблюдалось. В клиническом фармакологическом исследовании, в котором дозу дезлоратадина 45 мг (в девять раз больше, чем клиническая доза) принимали ежедневно в течение десяти дней, удлинения интервала QTc не наблюдалось.

Дезлоратадин слабо проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях, при рекомендуемой дневной дозе 5 мг, не отмечалось повышения частоты сонливости, в сравнении с плацебо. В клинических исследованиях, однократная суточная доза дезлоратадина 7,5 мг, не влияла на психомоторные показатели. В исследовании проведенных на взрослых с однократным приемом дозы, доза дезлоратадина 5 мг не влияла на стандартные показатели производительности на работе, включающие обострение субъективной сонливости или задач, связанных с вождением.

В клинических фармакологических исследованиях, одновременное применение с алкоголем, не вызывало ухудшения производительности или усиления сонливости. По результатам психомоторного теста, не обнаружено существенных различий между группами дезлоратадина и плацебо, независимо от того, принимали ли только его одного или вместе с алкоголем.

В исследованиях взаимодействия нескольких доз кетоконазола и эритромицина, никаких клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин был эффективен в облегчении таких симптомов, как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд глаз, слезотечение и покраснение, а также зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

В дополнение к утвержденной классификации, включающей сезонный и многолетний аллергический ринит, в зависимости от продолжительности симптомов, она также может делиться на периодический аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит. Периодический аллергический ринит определяется как наличие симптомов менее 4 дней в неделю и длительностью менее 4 недель. Постоянный аллергический ринит характеризуется наличием симптомов более 4 дней в неделю и длительностью более 4 недель.

Таблетки дезлоратадина были эффективными и облегчали тяжесть сезонного аллергического ринита, согласно общему опроснику по качеству жизни при рино-конъюнктивите. Наибольшее улучшение наблюдалось в областях практических проблем и повседневной деятельности, ограниченной симптомами аллергии.

Показания к применению

Лордес^® показан взрослым и детям старше 1 года при:

-     симптомах аллергического ринита (чиханье, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз, зуд в области неба и кашель)

-     крапивнице (устранения симптомов кожного зуда, сыпи).

Способ применения и дозы

Препарат для перорального применения, можно принимать не зависимо от приема пищи.

Взрослые и подростки старше 12 лет:

Рекомендуемая доза составляет 10 мл (5 мг) раствора для приема внутрь один раз в день.

У детей младше 2-х лет, большинство случаев ринита имеют инфекционное происхождение и отсутствуют данные, подтверждающие эффективность дезлоратадина для лечения инфекционного ринита.

Дети от 1 до 5 лет: по 2,5 мл (1,25 мг) один раз в день.

Дети от 6 до 11 лет: 5 мл (2,5 мг) один раз в день.

Взрослые и подростки (12 лет и старше): 10 мл (5 мг) сиропа один раз в день.

Особые группы пациентов

Дети:

Безопасность и эффективность сиропа Лордес^® 2,5 мг/5мл у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Опыт клинических испытаний эффективности дезлоратадина у детей в возрасте от 1 года до 11 лет и подростков в возрасте от 12 до 17 лет ограничен (см. разделы 4.8 и 5.1).

При интермиттирующей форме аллергического ринита (при наличии симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) лечение может быть прекращено после исчезновения симптомов заболевания и повторно назначено при их появлении.

При хроническом аллергическом рините (наличие симптомов на протяжении 4 и более дней в неделю и на протяжении более 4 недель), может быть назначено лечение в непрерывном режиме на весь период контакта пациента с аллергеном.

Длительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Часто

-       головная боль, сухость во рту, усталость

-       бессонница, диарея, лихорадка (у детей младше 2 лет)

Очень редко

-       галлюцинации

-       головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная повышенная активность, приступы судорог

-       тахикардия, учащенное сердцебиение

-       боль в животе, тошнота, рвота, жидкий стул

-       повышение уровня печеночных ферментов, повышение билирубина, воспаление печени

-       повышение аппетита

-       мышечная боль

-       тяжелые аллергические реакции (быстрая, тяжелая, опасная для жизни аллергическая реакция - анафилаксия, плотный, асимметричный, безболезненный отек глубоких слоев кожи и подкожных тканей -   ангионевротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, быстро развивающиеся, бледно-розовые волдыри на коже, сопровождающиеся сильным зудом).

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

-       увеличение веса, синдром хронической усталости

-       желтушность кожи, реакция кожи на солнечный свет

-       неадекватное поведение, агрессия

-       нарушения на электрокардиограмме

Противопоказания

-     повышенная чувствительность к лоратадину или любому из вспомогательных веществ

-     детский возраст младше 1 года

-     наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахарозы-изомальтазы мальабсорбция глюкозы-галактозы

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ⁰С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!