Международное непатентованное наименование

Лидокаин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид — 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия гидроксида раствор 1 М; вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство

Код АТХ

N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лидокаин является местным анестетиком амидного типа. Местный эффект выражается в снижении болевой и других видов чувствительности, вазодилатации и снижении моторной функции. Системный эффект наблюдается, как правило, при введении больших доз препарата и внутривенной инфузии и состоит из проявлений генерализованной стабилизации мембран (антиаритмическое действие). Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10–20 минут и около 60–90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно. Лидокаин оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦИС). Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно- предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Фармакокинетика

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Максимальная концентрация в плазме крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации) после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введённая доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введённого лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α1-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66 %. Концентрация АКГ в плазме крови у новорождённых низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введённой дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Выведение

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся почками, содержание неизменённого лидокаина в моче не превышает 10 %. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа.
• Тяжёлая синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени, тяжёлые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW.
• Кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности.
• Детский возраст до 1 года. (Для лидокаина 20 мг/мл — до 18 лет).
• Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Способ применения и дозы

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг, рекомендуется не превышать дозу 300 мг. Повторное введение в течение 24 часов не рекомендуется.

Объём раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объёма с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0,9 % раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12–18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4,5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Дозы, рекомендуемые для взрослых:

Форма выпуска

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

По 2 мл, 5 мл и 10 мл препарата в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 с надрезом и точкой или кольцом излома.

По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из плёнки поливинилхлориднои) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром-эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.