ЛЕВОН-500

Действующее вещество (МНН):

Левофлоксацин

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

активное вещество: левофлоксацина гемигидрат, эквивалентный левофлоксацину – 750 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: кросповидон, MCCP (PH102), повидон, тальк очищенный, стеарат магния, полакрилин калия, аэросил (коллоидный диоксид кремния), Instacoat IC-S- 4017 (оранжевый).

Описание: Оранжевого цвета, удлиненной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ: J01MA12

Фармакологические свойства

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Бактерицидный эффект проявляется за счет ингибирования активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Левофлоксацин имеет широкий спектр антибактериальной активности против большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, активен в отношении бактерий, устойчивых к действию других антибиотиков (аминогликозидов, макролидов и бета-лактамов).

Резистентность к левофлоксацину вследствие спонтанных мутаций in vitro является редким случаем (в пределах от 10-9 до 10-10).

Хотя перекрестная устойчивость наблюдалась между левофлоксацином и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, могут быть чувствительны к левофлоксацину.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов аэробных грамположительных микроорганизмов: Enterococcus faecalis (многие штаммы только умеренно чувствительны), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococci (группы C и G); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробных микроорганизмов: Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, другие Bacteroidesspp., Peptostreptococcus spp.; других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia.

Как и с другими препаратами этого ряда, во время лечения левофлоксацином у некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может довольно быстро развиться устойчивость.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99 %. TCmax — 1-2 ч; при приёме 250 мг и 500 мг Cmax составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 — 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч — 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После внутривенной инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax — 6.2 мкг/мл. При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объём распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax — 6.2 мкг/мл, T1/2 — 6.4 ч.

Показания к применению

ЛЕВОН показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами у взрослых:

- острый бактериальный синусит;

- обострение хронической обструктивной болезни легких, включительно бронхит;

- негоспитальная пневмония;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- неосложненный цистит.

При вышеперечиленных инфекциях левофлоксацин следует применять только в случаях нерационального использования других антибактериальных средств, которые обычно назначаются в качестве терапии указанных инфекций.

- острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;

- хронический бактериальный простатит;

- легочная форма сибирской язвы (постконтактная профилактика и лечение).

Препарат ЛЕВОН можно применять для завершения курса лчения пациентов, у которых наблюдалось улучшение после проведения начальной терапии с введением левофлоксацина внутривенно. Необходимо следовать официальным рекомендациям по надлежащему применению антибиотиков, учитывая чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.

Способ применения и дозы

ЛЕВОН следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При подборе доз таблетки можно разломить по разделительной линии. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.

ЛЕВОН следует принимать не менее 2 ч до или через 2 ч после приема солей железа, антацидных препаратов, а  также назначение сукральфата, так как при этом может наблюдаться снижение всасывания препарата.

Противопоказания

Эпилепсия и другие поражения ЦНС с пониженным судорожным порогом; порфирия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим хинолонам.

Беременность и период лактации

Безопасность применения во время беременности и в период лактации не изучена. Однако в отсутствии клинических данных, а также в следствии того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхилонолами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, препарат противопоказан в период беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с возможным риском возникновения серьезных побочных эффектов, таких как:

состояние спутанности сознания, нарушения зрения, головокружение может снижаться внимание и скорость реакции у пациента. Поэтому, во время лечения Левофлоксацином, необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психо-моторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания., судороги, галлюцинации, тремор, возможна тошнота, рвота, и эрозивные поражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано, что при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средне-терапевтические, возможно удлинение интервала QT.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. ЛЕВОН не выводится при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет. Необходимо проводить ЭКГ –мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT.

Форма выпуска

10 таблеток, упакованные в Alu/Alu блистер. 1 Alu/Alu блистер упакован в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 300 С, в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.