Торговое название препарата

Левон                                                                                              

Международное непатентованное наименование

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Состав

1 флакон (100 мл) раствора содержит:

Активное вещество: левофлоксацин гемигидрат, эквивалентный левофлоксацину 500 мг

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, соляная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, желтого до зеленоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ: J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левон - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамм-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [метициллино-чувствителъные (метициллино-умеренно чувствительные)] , Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллино-чувствительные/-умеренно чувствителъные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R

аэробные грамм-отрицательние микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствителъные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae поп PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя пиковая концентрация в плазме составила 6,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому, пероральные и в/в  пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Фармакокинетические характеристики после разового приема 500 мг левофлоксацина в/в соответственно составляют: максимальная концентрация (Сmax) 6,2±1,0 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 1,0±0,1 ч., период полувыведения (Т½)   6,4±0,7 ч.

Левофлоксацин преимущественно выделяется с мочой в неизменном виде. Средний конечный Т½ левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после одноразового и многократного введения.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Показания к применению

Терапия бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых:

- внебольничная пневмония;

-осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

-бактериальный простатит;

-интраабдоминальная инфекция.

Левофлоксацин не применяется для лечения легких и средней степени тяжести бактериальных инфекций, за исключением случаев, когда другие антибактериальные лекарственные средства, рекомендованные для лечения этих инфекций, не могут быть использованы.

Способ применения и дозы

Инфузионный раствор препарата вводят один или два раза в день. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Инфузионный раствор препарата 500мг вводят в/в капельно медленно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора 500 мг (100 мл с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин. (см. Особые указания). В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на прием той же дозы препарата к форме, предназначенной для приема внутрь.

Препарат инфузионный раствор, 500 мг совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 2,5 % раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Раствор Левона 500 мг нельзя смешивать с гепарином или растворами, обладающими щелочной реакцией (например, с раствором бикарбоната натрия). Продолжительность лечения, ориентирующаяся на течение заболевания, должна составлять не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом - рекомендуется продолжить в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя. Лечение препаратом нельзя прерывать или досрочно прекращать без указания врача.

Противопоказания

гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или к какому-либо из компонентов препарата;
эпилепсия;
поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
детский и подростковый возраст (до 18 лет);
беременность и период лактации.

С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков, галлюцинации и тремор, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудка. В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных супратерапевтическими дозами левофлоксацина, было показано удлинение интервала QT.

Лечение: показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка, симптоматическое. Также требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование.

Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Формы выпуска

Раствор для инфузий, 500 мг/100 мл во флаконах. По одному флакону вместе с инструкцией по применению помещаются в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Не замораживать. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.