Торговое название

Лемоксол®

Международное непатентованное название

Цефтазидим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1г

Состав

активное вещество - цефтазидима пентагидрат 1160 мг (эквивалентно цефтазидиму 1000 мг)

вспомогательное вещество - натрия карбонат.

Описание

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТХ: J01DD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Всасывание и клиренс Цефтазидима прямо пропорциональны принимаемой дозе. После внутривенного введения период полураспада составляет около 1,9 ч. Связывание белками плазмы крови составляет менее 10% и не зависит от концентрации препарата. После повторных внутривенных введений препарата в дозах 1 г и 2 г каждые 8 ч в течение 10 дней кумуляции не наблюдается; препарат не оказывает влияния на функцию ренальной системы. Сывороточная концентрация после внутримышечного введения 500 мг и 1 г препарата в течение 6 и 8 ч остается неизменной и составляет 4 мг/л.
Период полураспада после внутримышечного введения цефтазидима составляет около 2 ч.
Наличие дисфункции печени не оказывает влияния на фармакокинетику цефтазидима, поэтому не требуется корректировка доз для больных с печеночной недостаточностью. После внутримышечного или внутривенного введения 80–90% дозы цефтазидима выводится из организма в неизменном виде почками в течение более 24 ч. При внутривенном введении однократной дозы 500 мг или 1 г препарата, около 50% дозы обнаруживается в моче в течение первых 2 ч. 20 % препарата выводится из организма в течение 2 - 4 ч после введения, 12 % обнаруживается в моче после 4 – 8 ч. Ренальная экскреция цефтазидима является следствием высокого уровня препарата в моче. Среднее значение почечного клиренса цефтазидима составляет около 100 мл/мин. Скорость клиренса из плазмы составляет около 115 мл/мин, что говорит о полной почечной экскреции препарата.

Фармакодинамика
Цефтазидим представляет собой ? – лактамный полусинтетический антибиотик широкого спектра действия (цефалоспориновый антибиотик третьего поколения) для парентерального применения. Цефтазидим активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам. Препарат устойчив к В–лактамазам микроорганизмов, поэтому активен в отношении большинства штаммов, резистентных к ампициллину и другим цефалоспоринам.
Цефтазидим активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные: Pseudomonas spp (включая Pseudomonas aeruginosa), Klebsiella spp (включая Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia Coli, Enterobacter spp (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Citrobacter spp (включая Citrobacter freundii и Citrobacter diversus), Serratia spp, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину) и Neisseria meningitis.
Грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenes (? –гемолитический стрептокок группы А), Streptococcus agalactiae (стрептокок группы В), Streptococcus pneumoniae и Streptococcus mitis.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp (большинство штаммов Bacteroides fragilis резистентны).
Показания к применению
- тяжелые инфекции (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом, инфицированные ожоги)
- инфекции дыхательных путей, включая инфекции у больных муковисцидозом
- инфекции ЛОР органов
- инфекции мочевыводящих путей
- инфекции кожи и мягких тканей
- инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и абдоминальные (брюшные) инфекции
- инфекции костей и суставов
- инфекции, связанные с проведением диализа
- гинекологические инфекции (эндометрит и другие инфекции женских половых органов
- предоперационная профилактика в случае, когда при клинических испытаниях подтверждена устойчивость штаммов к цефалоспоринам первого и второго поколений.

Перед назначением препарата необходимо провести ряд процедур по выявлению патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекцию и последующий контроль на чувствительность к цефтазидиму. В некоторых случаях лечение инфекций Лемоксолом® может быть начато перед проведением контроля на чувствительность, в таком случае результаты лечения оценивают по стандарту. Лемоксол® может назначаться в виде монотерапии в случае диагностируемой септицемии. При лечении тяжелых и инфекций, как например инфекции, у пациентов с иммунодефицитным состоянием, цефтазидим может назначаться в комбинации с другими антибиотиками такими, как аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин. В случаях, когда требуется назначение такого комбинированного лечения, необходимо строго соблюдать инструкции по применению других антибиотиков.

Способ применения и дозы

Дозировка зависит от тяжести заболевания, чувствительности патогенных микроорганизмов, типа инфекции, возраста больного и состояния почек.

Для взрослых: 0,5–2 г Лемоксола каждые 8 или 12 ч внутривенно или внутримышечно. При инфекциях мочевых путей и других, менее тяжелых инфекциях назначают по 500 мг или 1 г каждые 12 ч. Для большинства инфекций дозировка препарата составляет по 1 г каждые 8 ч или по 2 г каждые 12 ч. При тяжелых заболеваниях и, главным образом, для больных с иммунодефицитом, включая больных с нейтропенией, дозировка препарата составляет по 2 г каждые 8 ч. Для больных с кистозным фиброзом и больных с легочными инфекциями, вызванными синегнойной палочкой – по 100 – 150 мг/кг массы тела ежедневно, разделенная на 3 приема в течение дня.
Для детей и новорожденных, старше 2 месяцев: 30 – 100 мг/кг массы тела ежедневно, разделенные на 2 – 3 приема в течение дня. Максимальная суточная доза препарата для детей по 150 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема в течение дня (при этом максимальная суточная доза должна составлять 6 г) может назначаться детям с иммунодефицитным состоянием, кистозным фиброзом или менингитом.
Для новорожденных в возрасте 2 месяца и младше: 25 – 60 мг/кг массы тела ежедневно, доза делится на 2 приема в течение дня. Период полураспада цефтазидима в сыворотке крови у новорожденных может быть в 3 – 4 раза длительнее, чем у взрослых.
Для пожилых: Рекомендуемая ежедневная доза для пожилых больных с острыми инфекциями, особенно для больных старше 80 лет, не должна превышать 3 г, что обусловлено ослабленным клиренсом цефтазидима.
Почечная недостаточность: Элиминация цефтазидима осуществляется почками. Больным с нарушением функции почек рекомендуется уменьшать дозу цефтазидима. Первоначально назначаемая доза Лемоксола составляет до 1 г. Поддержание дозы зависит от уровня гломерулярного (клубочкового) диализа.

Способ применения

ЛЕМОКСОЛ 1 г применяют в виде внутривенных или внутримышечных инъекций (вводя препарат в верхний квадрант ягодицы или латеральную (боковую) часть бедра). ЛЕМОКСОЛ 2 г применяют только в виде внутривенных инъекций.
Применение препарата в виде внутримышечных инъекций: перед применением препарат необходимо растворить в воде для инъекций или 0,5 % растворе лидокаина гидрохлорида для инъекций или 1 % растворе лидокаина гидрохлорида для инъекций.
Применение препарата в виде внутривенных инъекций: внутривенное введение препарата рекомендуется больным с бактериальной септицемией, бактериальным менингитом, перитонитом или другими тяжелыми и жизнеопасными инфекциями.

Такой путь введения также рекомендуется больным, находящимся в обморочном состоянии в результате недостаточного питания, ушибов, после хирургических операций, при диабете, сердечной недостаточности или раковых заболеваниях и особенно в случае предполагаемой или острой катаплексии.

Применение препарата в виде непрерывного или периодического внутривенного введения: Перед применением ЛЕМОКСОЛ необходимо разбавить водой для инъекций. Вводят раствор медленно, непосредственно в вену в течение 3 – 5 мин или через канюлю. Раствор Лемоксола, как и растворы большинства антибиотиков, относящихся к группе ?-лактамов, нельзя смешивать с растворами аминогликозидов ввиду их несовместимости. В случае назначения комбинированного лечения Лемоксолом и аминогликозидами, растворы этих препаратов следует вводить отдельно.

Инструкция по приготовлению раствора

ЛЕМОКСОЛ 1 г/флакон для в/м или в/в введения:
1. Вводят растворитель во флакон и встряхивают до растворения.
2. В ходе растворения наблюдается выделение пузырьков углекислого газа. Раствор должен стать прозрачным в течение 1 – 2 мин.
3. Переворачивают флакон.
4. Прокалывают иглой шприца крышку флакона и отбирают весь объем раствора (давление во флаконе может способствовать изъятию раствора).
5. Отобранный раствор может содержать маленькие пузырьки углекислого газа, которые могут быть проигнорированы.

ЛЕМОКСОЛ 1 г/флакон для внутривенной капельной инфузии:
1. Прокалывают иглой шприца крышку флакона и вводят 10 мл растворителя.
2. Извлекают иглу и встряхивают до растворения. Раствор должен стать прозрачным в течение 1 – 2 мин.
3. Прокалывают иглой для удаления газа крышку флакона и таким образом уменьшают внутренне давление.
4. Посредством иглы для удаления газа добавляют 40 мл растворителя. Извлекают иглу для удаления газа, встряхивают флакон и устанавливают его для проведения инфузионного введения.
Для получения раствора цефтазидима с концентрацией от 1 до 40 мг/мл, ЛЕМОКСОЛ совместим со следующими жидкостями для внутривенного введения: 0,9 % раствор натрия хлорида; М/6 натрия лактат; смесь натрия лактата (раствор Hartmann); 5 % раствор декстрозы; 0,225 % раствор натрия хлорида и 5 % раствор декстрозы; 0,45 % раствор натрия хлорида и 5 % раствор декстрозы, 0,9 % раствор натрия хлорида и 5 % раствор декстрозы; 0,18 % раствор натрия хлорида и 4 % раствор декстрозы; 10 % раствор декстрозы; 10 % декстран 40 в 0,9 % растворе натрия хлорида; 10 % декстран 40 в 5 % растворе декстрозы; 6 % декстран 70 в 0,9 % растворе натрия хлорида; 6 % декстран 70 в 5 % растворе декстрозы.
Для получения раствора цефтазидима с концентрацией от 0,05 до 0,25 мг/мл, ЛЕМОКСОЛ совместим с раствором для перитонеального диализа (молочный раствор).
Для внутримышечного введения приготовление раствора выполняют с использованием 0,5 % или 1 % раствора лидокаина гидрохлорида.

В случае комбинации цефтазидима с другими препаратами, если концентрация цефтазидима 4 мг/мл, при условии, что оба препарата сохраняют эффективность: гидрокортизон (гидрокортизон натрия фосфат) 1 мг/мл в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы; цефуроксим (цефуроксим-натрий) 3 мг/мл в 0,9 % растворе натрия хлорида; клоксациллин (клоксациллин-натрий) 4 мг/мл в 0,9 % растворе натрия хлорида; гепарин 10 ЕД/мл или 50 ЕД/мл в 0,9 % растворе натрия хлорида; калия хлорид 10 mEq/Lt или 40 mEq/Lt в 0,9 % растворе натрия хлорида.
При растворении 500 мг цефтазидима в 1,5 мл воды для инъекций и добавлении к полученному раствору раствоар метронидазола (500 мг в 100 мл) наблюдается эффективность обоих препаратов.
Примечание: Раствор препарата, флакон и принадлежности для парентерального введения должны быть визуально проверены.

Побочные действия

- флебит или тромбофлебит при внутривенном введении, боль, жжение, уплотнение в месте инъекции при внутримышечном введении
- пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, лихорадка, зуд, ангионевротический отек, включая бронхоспазм и г снижение артериального давления, экссудативная мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
- диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, орофарингеальный кандидоз, колит, псевдомембранозный колит
- кандидозный вагинит
- нарушение функции почек
- желтуха
- головная боль, головокружение, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, тремор, миоклония, судороги, энцефалопатия, кома
- эозинофилия, ложноположительная прямая реакция Кумбса, тромбоцитоз, повышение активности “печеночных” ферментов - AЛT, AСT, ЛДГ, ГГТП и щелочной фсфатазы, повышение уровня мочевины, азота мочевины и/или креатинина в крови
- лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия
- гипопротромбинемия

Противопоказания

- гиперчувствительность к цефтазидиму или любому другому компоненту препарата
- гиперчувствительность к другим цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации и у новорожденных, при комбинировании с “петлевыми“ диуретиками и аминогликозидами.

Передозировка

Симптомы: неврологические осложнения с развитием энцефалопатии и судорог.
Лечение: симптоматическое, поддерживающее, гемодиализ, перитонеальный диализ.

Форма выпуска и упаковка

По 1 г препарата помещают в стеклянные флаконы (класс III), герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми и пластиковыми крышками «flip-off». На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С.
Приготовленный раствор хранить не более 7 дней в холодильнике (2 - 8 °С) или 24 часа при комнатной температуре (не выше 25°С).
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту