Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг: от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит — N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) — взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5-НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5-НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обусловливает основные клинические антипсихотические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных нежелательных реакций (НР). Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к α2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5-НТ1. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминэргических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Фармакодинамические эффекты

Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.

Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия в целом хорошо переносилась. Кроме того, кветиапин в дозах 300 и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести, при этом эффективность кветиапина при приеме в дозах 300 и 600 мг в сутки сопоставима.

Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то что T1/2 кветиапина — около 7 ч. Воздействие кветиапина на рецепторы типа 5-НТ2 и D2 продолжается до 12 ч после приема препарата.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В исследованиях с различными фиксированными дозами препарата не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо. Уровень пролактина при использовании различных фиксированных доз кветиапина не отличался от уровня пролактина при приеме плацебо.

При приеме кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинергических препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении кветиапина в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения антихолинергических препаратов не увеличивались. При использовании кветиапина в дозе до 800 мг/сут для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести, как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вaльпроатом семинатрия, частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинергических препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Абсорбция. При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется в печени. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Распределение. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Молярная Css активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина.

Биотрансформация. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.

Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5–50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300–800 мг/сут. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию биотрансформации других ЛС, опосредованной цитохромом Р450.

Элиминация. В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводится с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается биотрансформации и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями.

T1/2 кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 ч соответственно.

Линейность (нелинейность). Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% меньше, чем у пациентов от 18 до 65 лет.

Почечная недостаточность. Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный Cl креатинина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно биотрансформируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.

Пол. Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Препарат Кветиапин-СЗ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет при лечении следующих заболеваний:

• шизофрения;
• маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства;
• депрессивные эпизоды от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

• гиперчувствительность к кветиапину или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);
• одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ (см. «Взаимодействие»);
• беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены у данной популяции).

С осторожностью: пациенты с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; пожилой возраст; печеночная недостаточность; судорожные припадки в анамнезе.

Беременность. Данные о применении кветиапина у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата Кветиапин-СЗ во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода. При применении антипсихотических препаратов, в т.ч. кветиапина, в III триместре беременности у новорожденных появляется риск развития НР разной степени выраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром отмены. Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных.

Лактация. Сведения о проникновении кветиапина или его метаболитов в грудное молоко женщины отсутствуют. Препарат Кветиапин-СЗ не следует применять в период грудного вскармливания.

Фертильность. Данные о влиянии кветиапина на фертильность у человека отсутствуют.

Режим дозирования

Лечение шизофрении. Кветиапин-СЗ назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 сут терапии составляет в 1-е сут — 50 мг, 2-е сут — 100 мг, 3-и сут — 200 мг, 4-е сут — 300 мг. Начиная с 4-х сут доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Кветиапин-СЗ применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием. Кветиапин-СЗ назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 сут терапии составляет в 1-е сут — 100 мг, 2-е сут — 200 мг, 3-и сут — 300 мг, 4-е сут — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Кветиапин-СЗ назначается 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4 сут терапии составляет в 1-е сут — 50 мг, 2-е сут — 100 мг, 3-и сут — 200 мг, 4-е сут — 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 600 мг. Антидепрессивный эффект препарата Кветиапин-СЗ был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность препарата Кветиапин-СЗ в дозах 300 и 600 мг/сут была сопоставимой (см. «Фармакодинамика»).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых пациентов начальная доза препарата Кветиапин-СЗ составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Почечная недостаточность. Корректировка дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. Кветиапин-СЗ интенсивно биотрансформируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Кветиапин-СЗ у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Кветиапин-СЗ с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной.

Резюме профиля безопасности

Наиболее частые НР кветиапина (≥10%) — сонливость, головокружение, сухость во рту, синдром отмены, повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации Хс (главным образом, ХсЛПНП), снижение концентрации ХсЛПВП, увеличение массы тела, снижение концентрации гемоглобина и ЭПС.

Табличное резюме НР

НР распределены по системно-органным классам в порядке убывания их серьезности с указанием частоты возникновения согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Системно-органный класс	Частота и встречаемость	НР
Со стороны крови и лимфатической системы	Часто	Лейкопения1,25
	Частота неизвестна	Нейтропения1
Со стороны иммунной системы	Нечасто	Реакции гиперчувствительности
	Очень редко	Анафилактические реакции6
Со стороны метаболизма и питания	Очень редко	Сахарный диабет1,5,6
Со стороны ЦНС	Очень часто	Головокружение1,4,17, сонливость2,17, головная боль, ЭПС1,13
	Часто	Дизартрия, необычные и кошмарные сновидения, повышение аппетита
	Нечасто	Судороги1, синдром беспокойных ног; поздняя дискинезия1, обморок1,4,17, спутанность сознания
	Редко	Сомнабулизм и связанные с ним явления
Со стороны органа зрения	Часто	Нечеткость зрения
Со стороны сердца	Часто	Тахикардия1,4, сердцебиение19
	Нечасто	Брадикардия26
Со стороны сосудов	Часто	Ортостатическая гипотензия1,4,17
Со стороны дыхательной системы, органов грудн Доставка ДОСТАВКА ПО БИШКЕКУ Срок доставки по Бишкеку составляет от 2-х часов до 2 рабочих дней после подтверждения заказа, возможна доставка в выходные дни. После подтверждения заказа с вами свяжется курьер и договорится о точном времени доставки, удобном для вас. Время доставки: по будням с 11:00 до 20:00. Доставка осуществляется платно за счёт покупателя в зависимости от адреса доставки. Точную стоимость доставки наш менеджер согласует по телефону после оформления заказа. ДРУГИЕ ГОРОДА Доставка осуществляется курьерской службой компанией СДЭК. Срок доставки и стоимость зависят от региона. После отправки заказа мы вышлем на ваш адрес электронной почты номер отправления, по которому вы сможете отслеживать доставку. Доставка в другие города осуществляется после 100% оплаты товара. Доставка осуществляется платно за счёт покупателя в зависимости от города и адреса доставки. Точную стоимость доставки наш менеджер согласует по телефону после оформления заказа. Оплата БАНКОВСКАЯ КАРТА Мы принимаем оплату банковскими картами и иные способы онлайн платежей через платёжный сервис банка «KICB». Вы смотрели Колхикум-Дисперт таблетки 0,5 мг №50/турция/ Колдрекс ХотРем порошок №10/лимон/ Карипаин Плюс бальзам для тела 10 мл Контрактубекс гель туба 20 г Компания О компании Контакты Станьте нашим партнером Покупателям Доставка Оплата Личный кабинет Контакты info@plazmamarket.kg +996 312 901100 +996 557 901100 Подпишитесь на новости