Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг: от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит — N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) — взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5-НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5-НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обусловливает основные клинические антипсихотические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных нежелательных реакций (НР). Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к α2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5-НТ1. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминэргических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Фармакодинамические эффекты

Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.

Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия в целом хорошо переносилась. Кроме того, кветиапин в дозах 300 и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести, при этом эффективность кветиапина при приеме в дозах 300 и 600 мг в сутки сопоставима.

Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то что T1/2 кветиапина — около 7 ч. Воздействие кветиапина на рецепторы типа 5-НТ2 и D2 продолжается до 12 ч после приема препарата.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В исследованиях с различными фиксированными дозами препарата не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо. Уровень пролактина при использовании различных фиксированных доз кветиапина не отличался от уровня пролактина при приеме плацебо.

При приеме кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинергических препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении кветиапина в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения антихолинергических препаратов не увеличивались. При использовании кветиапина в дозе до 800 мг/сут для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести, как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вaльпроатом семинатрия, частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинергических препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Абсорбция. При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется в печени. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Распределение. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Молярная Css активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина.

Биотрансформация. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.

Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5–50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300–800 мг/сут. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию биотрансформации других ЛС, опосредованной цитохромом Р450.

Элиминация. В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводится с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается биотрансформации и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями.

T1/2 кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 ч соответственно.

Линейность (нелинейность). Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% меньше, чем у пациентов от 18 до 65 лет.

Почечная недостаточность. Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный Cl креатинина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно биотрансформируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.

Пол. Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Препарат Кветиапин-СЗ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет при лечении следующих заболеваний:

• шизофрения;
• маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства;
• депрессивные эпизоды от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

• гиперчувствительность к кветиапину или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);
• одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ (см. «Взаимодействие»);
• беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены у данной популяции).

С осторожностью: пациенты с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; пожилой возраст; печеночная недостаточность; судорожные припадки в анамнезе.

Беременность. Данные о применении кветиапина у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата Кветиапин-СЗ во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода. При применении антипсихотических препаратов, в т.ч. кветиапина, в III триместре беременности у новорожденных появляется риск развития НР разной степени выраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром отмены. Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных.

Лактация. Сведения о проникновении кветиапина или его метаболитов в грудное молоко женщины отсутствуют. Препарат Кветиапин-СЗ не следует применять в период грудного вскармливания.

Фертильность. Данные о влиянии кветиапина на фертильность у человека отсутствуют.

Режим дозирования

Лечение шизофрении. Кветиапин-СЗ назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 сут терапии составляет в 1-е сут — 50 мг, 2-е сут — 100 мг, 3-и сут — 200 мг, 4-е сут — 300 мг. Начиная с 4-х сут доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Кветиапин-СЗ применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием. Кветиапин-СЗ назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 сут терапии составляет в 1-е сут — 100 мг, 2-е сут — 200 мг, 3-и сут — 300 мг, 4-е сут — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Кветиапин-СЗ назначается 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4 сут терапии составляет в 1-е сут — 50 мг, 2-е сут — 100 мг, 3-и сут — 200 мг, 4-е сут — 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 600 мг. Антидепрессивный эффект препарата Кветиапин-СЗ был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность препарата Кветиапин-СЗ в дозах 300 и 600 мг/сут была сопоставимой (см. «Фармакодинамика»).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых пациентов начальная доза препарата Кветиапин-СЗ составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Почечная недостаточность. Корректировка дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. Кветиапин-СЗ интенсивно биотрансформируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Кветиапин-СЗ у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Кветиапин-СЗ с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной.

Резюме профиля безопасности

Наиболее частые НР кветиапина (≥10%) — сонливость, головокружение, сухость во рту, синдром отмены, повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации Хс (главным образом, ХсЛПНП), снижение концентрации ХсЛПВП, увеличение массы тела, снижение концентрации гемоглобина и ЭПС.

Табличное резюме НР

НР распределены по системно-органным классам в порядке убывания их серьезности с указанием частоты возникновения согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Системно-органный класс	Частота и встречаемость	НР
Со стороны крови и лимфатической системы	Часто	Лейкопения1,25
	Частота неизвестна	Нейтропения1
Со стороны иммунной системы	Нечасто	Реакции гиперчувствительности
	Очень редко	Анафилактические реакции6
Со стороны метаболизма и питания	Очень редко	Сахарный диабет1,5,6
Со стороны ЦНС	Очень часто	Головокружение1,4,17, сонливость2,17, головная боль, ЭПС1,13
	Часто	Дизартрия, необычные и кошмарные сновидения, повышение аппетита
	Нечасто	Судороги1, синдром беспокойных ног; поздняя дискинезия1, обморок1,4,17, спутанность сознания
	Редко	Сомнабулизм и связанные с ним явления
Со стороны органа зрения	Часто	Нечеткость зрения
Со стороны сердца	Часто	Тахикардия1,4, сердцебиение19
	Нечасто	Брадикардия26
Со стороны сосудов	Часто	Ортостатическая гипотензия1,4,17
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Доставка ДОСТАВКА ПО БИШКЕКУ Срок доставки по Бишкеку составляет от 2-х часов до 2 рабочих дней после подтверждения заказа, возможна доставка в выходные дни. После подтверждения заказа с вами свяжется курьер и договорится о точном времени доставки, удобном для вас. Время доставки: по будням с 11:00 до 20:00. Доставка осуществляется платно за счёт покупателя в зависимости от адреса доставки. Точную стоимость доставки наш менеджер согласует по телефону после оформления заказа. ДРУГИЕ ГОРОДА Доставка осуществляется курьерской службой компанией СДЭК. Срок доставки и стоимость зависят от региона. После отправки заказа мы вышлем на ваш адрес электронной почты номер отправления, по которому вы сможете отслеживать доставку. Доставка в другие города осуществляется после 100% оплаты товара. Доставка осуществляется платно за счёт покупателя в зависимости от города и адреса доставки. Точную стоимость доставки наш менеджер согласует по телефону после оформления заказа. Оплата БАНКОВСКАЯ КАРТА Мы принимаем оплату банковскими картами и иные способы онлайн платежей через платёжный сервис банка «KICB». Вы смотрели Диклофенак-ФПО таблетки 50 мг №20/obl pharm/ Ибуфен Д суспензия 100 мг/5 мл 100 мл/клубника/ Корилип суппозитории ректальные 10 шт Ибуфен Д Форте суспензия 200 мг/5 мл 100 мл/малина/ КомбиГилан раствор в шприце 2,25 мл №1 Кветиапин-Канон таблетки 300 мг №60 Компания О компании Контакты Станьте нашим партнером Покупателям Доставка Оплата Личный кабинет Контакты info@plazmamarket.kg +996 312 901100 +996 557 901100 Подпишитесь на новости