СОСТАВ

Один флакон с лиофилизатом содержит

активное вещество – фамотидин 20 мг,

вспомогательные вещества: кислота аспарагиновая, маннитол.

Растворитель: натрия хлорид, вода для инъекций.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушениями кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease – GORD). Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Фамотидин.

Код АТХ: A02BA03.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим вагальным рефлексом.

Продолжительность ингибирования секреции при использовании доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Однократный пероральный прием доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.

Фамотидин практически не оказывает влияния на уровень гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.

Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.

Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.

Фармакокинетика

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Абсорбция

Квамател для инъекций предназначен только для внутривенного введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо: 15–20 %.

Период полувыведения: 2,3–3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Биотрансформация

Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Элиминация

Фамотидин выводится почками (65–70 %) и путем метаболизма (30–35 %). Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65–70 % внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.

ПОКАЗАНИЯ

-      язва двенадцатиперстной кишки;

-      язва желудка без малигнизации;

-      гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

-      другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера ­­­­– Эллисона);

-      предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-      гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;

-      период беременности и кормления грудью (в связи с отсутствием опыта применения);

-      детский и подростковый возраст до 18 лет.

Необходимые меры предосторожности при применении

-      почечная недостаточность;

-      печеночная недостаточность;

-      гиперчувствительность к другим антагонистам H2-гистаминовых рецепторов.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени. В связи с увеличением рН секрета желудка фамотидин может вызывать снижение всасывания кетоконазола при одновременном применении этих препаратов.

Существует риск снижения эффективности карбоната кальция при его одновременном применении с фамотидином в качестве фосфат-связывающего препарата у пациентов на гемодиализе.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности.

Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36–48 часов.

Перед началом терапии фамотидином или, если такой возможности нет, перед переходом на пероральное лечение необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.

При печеночной недостаточности Квамател следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.

Поскольку в случае использования антагонистов H2-рецепторов была описана перекрестная реактивность, применение Кваматела у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим антагонистам H2-рецепторов, требует осторожности.

Вспомогательные вещества

Квамател содержит 0,8 ммоль (18 мг) натрия на одну дозу фамотидина, составляющую 20 мг/5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Квамател содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе, то есть, по сути, не содержит натрия.

В 10 мл раствора Кваматела содержится 36 мг натрия, что эквивалентно 1,8 % от рекомендованного ВОЗ максимального суточного потребления натрия (2 г) для взрослых.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Применение препарата Квамател для инъекций у детей и подростков противопоказано (см. раздел «Противопоказания»)

Во время беременности или лактации

Фертильность

В исследованиях на крысах и кроликах при пероральном применении фамотидина в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела соответственно не было выявлено нарушения репродуктивной функции. Однако надлежащих или хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Беременность

Фамотидин проникает через плаценту. Адекватные или хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Квамател для инъекций противопоказан во время беременности.

Кормление грудью

Фамотидин секретируется с грудным молоком у человека; в связи с этим грудное вскармливание во время применения Кваматела следует прекратить. Применение Кваматела для инъекций в период грудного вскармливания противопоказано.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные о каком-либо влиянии Кваматела для инъекций на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Квамател для инъекций рекомендован к применению в условиях стационара у пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь.

Препарат может применяться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно (в/в) два раза в сутки (каждые 12 часов).

При синдроме Золлингера – Эллисона

Начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 часов. После этого дозировка зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого

20 мг в/в утром в день операции или по меньшей мере за 2 часа до начала операции.

Разовая доза для внутривенного введения не может превышать 20 мг.

Метод и путь введения

Квамател для инъекций предназначен только для внутривенного введения.

Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить в 5–10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 минут). Разведенный раствор стабилен в течение 24 часов при температуре не выше 25 °C.

При инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15–30 минут, корректируя соответствующим образом количество капель в минуту. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы.

 Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При появлении сомнений относительно способа применения препарата посоветуйтесь с лечащим врачом.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100):

-      повышенное газообразование в кишечнике.

Редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000):

-      головная боль, головокружение;

-      диарея, запор.

Очень редко (< 1/10000):