Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Кеналог® 40 содержит

Действующим веществом является: триамцинолона ацетонид.

Каждый миллилитр (1 ампула) суспензии для инъекций содержит 40 миллиграмм триамцинолона ацетонида.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: кармеллоза натрия, натрия хлорид, бензиловый спирт, полисорбат 80, вода для инъекций. См. раздел 2 листка- вкладыша «Препарат Кеналог® 40 содержит бензиловый спирт и натрий».

Информация от производителя

Описание лекарственной формы

Суспензия белого цвета со слабым запахом бензилового спирта, может содержать легко ресуспендируемые белые или почти белые частицы, свободная от посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды системного действия; глюкокортикоиды

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При внутримышечном введении 120 мг триамцинолона ацетонида пиковые концентрации в плазме крови от 44 до 54 мкг/100 мл достигаются через 8-10 часов, через 72 часа после введения концентрация в плазме крови снижается до 8,9 мкг/100 мл.

Через три дня после внутрисуставного введения абсорбция триамцинолона ацетонида составляла 58-67 %. При сравнении показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) при внутрисуставном и внутримышечном введении отмечается полная абсорбция препарата.

Метаболизм

Как и преднизолон, триамцинолон в основном метаболизируется в печени. Менее 15 % препарата выводится в неизмененном виде почками. Кортикостероиды для наружного применения после чрезкожного всасывания метаболизируются так же, как и при системном применении, т. е. в основном в печени.

Выявлены три метаболита триамцинолона, при этом метаболический профиль сходен при всех трех путях введения препарата. К метаболитам триамцинолона ацетонида относятся 6-бета-гидрокситриамцинолонаацетонид, 21-карбокси-6-бета-гидрокситриамцинолонаацетонид и 21-карбокситриамцинолона ацетонид.

Выведение

Фармакокинетические клинические исследования не подтвердили, что местное применение кортикостероидов приводит к достаточному системному всасыванию, при котором возможно количественное определение препарата в грудном молоке. Системные кортикостероиды выделяются в грудное молоко в таких количествах, что возникновение побочных эффектов у грудных детей маловероятно.

При внутримышечном введении 40 мг меченого триамцинолона ацетонида почками выводилось 12,5 % введенной дозы. После приема внутрь 32 мг триамцинолона препарат выводился в течение 4 дней у одного пациента и в течение 5 дней – у другого. После однократного внутримышечного введения 80 мг триамцинолона ацетонида его концентрация в моче поддавалась определению в течение 7 дней у двух пациентов и 11 дней у одного пациента.

При наружном применении кортикостероиды и их неактивные метаболиты после системного всасывания выводятся с желчью в небольших количествах.

При приеме внутрь период полувыведения (Т½) триамцинолона из плазмы крови составляет от 2 до более 5 часов.

Учитывая полученные результаты, фармакокинетика триамцинолона – дозозависимая. В группе, получавшей 5 мг/кг препарата, средний Т½ составлял 85 минут, в группе, получавшей 10 мг/кг, – 88 минут. Общий клиренс составил 61,6 л/час для группы, получавшей 5 мг/кг, и 48,2 л/ч – для группы, получавшей 10 мг/кг; это различие являлось статистически значимым. Фармакокинетика триамцинолона и его фосфатного эфира была исследована после внутривенного введения 5 мг/кг и 10 мг/кг. Третья группа получала 80 мг триамцинолона ацетонида.

Фармакодинамика

Препарат Кеналог® 40 представляет собой водную суспензию триамцинолона ацетонида длительного действия для системного (внутримышечного) или местного (внутрисуставного или внутриочагового) применения. Триамцинолона ацетонид относится к лекарственным препаратам, называемым кортикостероиды (стероиды).

Кортикостероиды вырабатываются естественным образом в организме и помогают поддерживать здоровье и хорошее самочувствие. Введение в организм дополнительного кортикостероида (например, препарат Кеналог® 40) является эффективным способом лечения различных воспалительных заболеваний.

Препарат Кеналог® 40 предназначен для лечения боли, отека и скованности суставов при воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит. Его также применяют для лечения различных аллергических заболеваний (включая бронхиальную астму), заболеваний соединительной ткани, органов зрения, легких или кожи.

Показания к применению

Препарат Кеналог® 40 применяется для лечения взрослых и детей в возрасте от 12 до 18 лет.

Системное лечение

Местное лечение

Внутрисуставное или околосуставное введение и введение во влагалище сухожилия в качестве дополнительной кратковременной терапии при синовите, остеоартрите, ревматоидном артрите, остром и подостром бурсите, острых приступах подагры, эпикондилите, остром неспецифическом теносиновите, посттравматическом остеоартрите.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

• В качестве кратковременной дополнительной терапии посттравматического остеоартрита, синовита, остеоартрита, ревматоидного артрита, острого и подострого бурсита, эпикондилита, острого неспецифического теносиновита, острых приступов подагры, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, ювенильного ревматоидного артрита;
• при обострениях или в качестве поддерживающей терапии системной красной волчанки, острого ревматоидного кардита;

• пемфигоид, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз;
• выраженные аллергические заболевания: аллергический ринит, бронхиальная астма, отек Квинке, контактный дерматит, атопический дерматит, аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки, укусы насекомых;
• тяжелые хронические аллергические и воспалительные заболевания органов зрения: герпес, ирит, иридоциклит, хориоретинит, диффузный задний увеит, неврит глазного нерва, симпатическая офтальмия, воспаление переднего сегмента;
• заболевания органов дыхания: симптоматический саркоидоз, бериллиоз, аспирационная пневмония.

Противопоказания к применению

Не применяйте препарат Кеналог® 40:

Если любое из перечисленных утверждений относится к Вам, обязательно сообщите об этом врачу.

• если у Вас имеется аллергия на триамцинолон и/или другие компоненты данного препарата (перечислены в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас инфекционное заболевание и Вы не получаете соответствующего лечения;
• если у Вас «нестабильные» суставы (для внутрисуставного введения);
• если после вакцинации живыми вакцинами прошло менее 2-х месяцев;
• внутривенно, интратекально (в спинномозговой канал или субарахноидальное пространство), эпидурально (в эпидуральное пространство), внутрь глаза;
• если у Вас имеется хроническое аутоиммунное заболевание крови с повышенным разрушением тромбоцитов (идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура) (длявнутримышечного применения);
• если Вы младше 12 лет.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата в кратчайшие сроки обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно обратитесь за медицинской помощью в ближайшее медицинское учреждение, если у Вас появится любая из следующих серьезных нежелательных реакций

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

ощущение беспокойства/раздражительности, нарушение сна, нарушение мышления или спутанность сознания и потеря памяти;

Данные признаки могут свидетельствовать об аллергической реакции.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при применении препарата Кеналог® 40

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• Серьезные психические нарушения. Эти явления возникают нечасто как у взрослых, так и у детей:

• изменение настроения, психические расстройства, лекарственная зависимость, нарушение сна, судороги или эпилепсия, обморок и головокружение;
• депрессия, включая суицидальные мысли;
• эйфория, мания или перепады настроения;

• чувствовать, видеть или слышать несуществующие вещи; странные и пугающие мысли, изменения поведения или ощущение одиночества.

• Серьезные анафилактические реакции (т. е. серьезная аллергическая реакция) и анафилактический шок с летальным исходом:

• отек лица, губ или горла;
• затрудненное дыхание;
• зуд, покраснение или сыпь на коже.

• повышенный риск инфекции;
• реакции в месте введения;
• головная боль;
• боль в суставах;
• вазомоторные симптомы (например, чувство «приливов» крови к коже лица и ночное повышенное потоотделение).

• изменения содержания электролитов (например, натрия) в плазме крови, которые могут вызывать задержку жидкости в организме;
• сердечная недостаточность или нерегулярное сердцебиение;
• тонкие или хрупкие кости, замедленное восстановление после перелома костей или разрушение костей, снижение мышечной массы, боль в мышцах или костях, мышечная слабость/дискомфорт, перелом костей;
• потеря костной ткани (остеопороз);
• истончение кожи, легко травмируемая кожа, сыпь, растяжки (стрии, дефекты) на коже, синяки, повышенное потоотделение, покраснение кожи (гиперемия), усиленный рост волос, зудящие кожные узелки, изменение/потемнение цвета кожи;
• нарушение пищеварения, боль в желудке, язва и прободение желудка, вздутие живота, повышенный аппетит и снижение массы тела, воспаление поджелудочной железы (панкреатит)/пищевода (эзофагит), желудочное кровотечение;
• нарушения со стороны органа зрения, включая воспаление, глаукому и катаракту, слепоту, выпячивание и смещение глазного яблока, повреждение роговицы или белка глаза;
• инфекция верхних дыхательных путей;
• нарушение менструального цикла/'влагалищные кровотечения в постменопаузальном периоде;
• грибковые или вирусные инфекции глаз;
• кандидоз, например, молочница (вульвовагинальный кандидоз);
• утомляемость и онемение, повышенное внутричерепное давление;
• повышение аппетита;
• снижение массы тела;
• снижение толерантности к углеводам;
• сахарный диабет легкой степени без выраженных симптомов;
• недостаточно контролируемый гипогликемический контроль сахарного диабета, высокий уровень сахара в крови;
• боль, отек и усиление боли в суставе, в который был введен препарат;
• длительное заживление ран;
• высокая температура тела;
• прекращение выработки организмом некоторых гормонов и замедление или остановка роста и развития ребенка;
• увеличение или снижение образования гормонов определенными железами организма;
• ощущение дезориентации в пространстве, вращения окружающих предметов вокруг тела или, наоборот, тела вокруг окружающих предметов (вертиго);
• повышение/снижение артериального давления;
• патологические сгустки крови (тромбы);
• ухудшение течения хронических инфекций, таких как туберкулез;
• повреждение сухожилий при местном применении.

• редкая группа заболеваний с нарушением синтеза гемоглобина (порфирия);
• галлюцинации.

• нечеткость зрения;
• нарушение функции сердца;
• икота;
• дерматит.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Некоторые препараты (например, препараты для лечения ВИЧ-инфекции: ритонавир, кобицистат) могут усиливать эффект препарата Кеналог® 40. Поэтому если Вы получаете такие препараты, лечащий врач будет регулярно наблюдать за Вашим состоянием.

Особенно важно сообщить врачу, если Вы принимаете какие-либо из следующих лекарственных препаратов:

Если Вам предстоит хирургическая операция

Перед проведением операции и обезболивании (в том числе, у стоматолога) необходимо сообщить врачу (в том числе стоматологу) о применении препарата Кеналог® 40.

Препарат Кеналог® 40 с пищей

При длительном лечении данным препаратом употребляйте пищу, богатую белком. Это поможет уменьшить постепенное снижение массы тела, которое иногда происходит при длительном лечении.

• ацетилсалициловая кислота,ибупрофенили другие нестероидные противовоспалительные препараты, так как кортикостероиды могут увеличить риск развития желудочно-кишечного кровотечения при приеме этих препаратов;
• противовирусные, антибактериальные и противогрибковые препараты (ритонавир,атазанавир,кларитромицин,индинавир,итраконазол, нефазодон,нелфинавир,саквинавир,кетоконазоли телитромицин), поскольку возможно усиление системных нежелательных реакций кортикостероидов, включая синдром Кушинга и подавление функции эндокринных желез, вырабатывающие кортикостероиды (надпочечники);
• варфарин и другие препараты для уменьшения свертываемости крови;
• противозачаточные лекарственные средства (контрацептивы) для приема внутрь/заместительная гормональная терапия;
• гормон роста человека (соматотропный гормон);
• циклоспорин (лекарственный препарат, применяемый для подавления иммунной системы Вашего организма);
• рифампицин (антибактериальный препарат);
• мочегонные препараты (диуретики);
• препараты для снижения артериального давления или лечения сердечной недостаточности (например, препараты наперстянки);
• препараты для лечения миастенииgravis(заболевание, вызывающее мышечную слабость);
• препараты для лечения эпилепсии или других видов судорог (например,фенитоин);
• препараты для лечения туберкулеза;
• препараты для лечения сахарного диабета;
• препараты для лечения заболеваний щитовидной железы;
• амфотерицин В (противогрибковый препарат в виде инъекций);
• препараты, снижающие уровень калия в плазме крови;
• препараты, улучшающие сон и уменьшающие беспокойство (барбитураты);
• аминоглутетимид (противоопухолевый препарат).

Способ применения и дозы

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Эффект от введения препарата будет разным у разных пациентов, и дальнейшее введение будет осуществляться в случае развития симптомов, а не через регулярные промежутки времени.

Рекомендуемая доза

Ваш лечащий врач индивидуально определит дозу препарата в зависимости от Вашего состояния, характера и тяжести заболевания.

Внутримышечное введение

Рекомендуемая доза для взрослых пациентов составляет от 40 до 80 мг (1-2 мл препарата) в зависимости от Вашего состояния. Ваш лечащий врач может временно увеличить дозу до 120 мг, а также определить необходимость повторного введения данного препарата (не менее чем через 4 недели).

Местное применение

Рекомендуемые дозы препарата Кеналог® 40 для введения в сустав у взрослых пациентов зависит от размера сустава и тяжести состояния и составляет от 10 до 40 мг. Суммарная доза, вводимая в несколько суставов, не должна превышать 80 мг. Следующая инъекция должна быть введена в сустав с интервалом не менее 2 недель, в зависимости от Вашего состояния.

Не следует вводить препарат в ахиллово сухожилие.

Внутрь пораженных тканей (внутриочаговое введение) у взрослых пациентов препарат вводится в дозе от 10 до 40 мг в зависимости от величины и локализации поражения. Следующая инъекция должна быть выполнена с интервалом не менее 2 недель, в зависимости от Вашего состояния.

Рекомендуемые дозы препарата Кеналог® 40 для введения в область кожных поражений у взрослых пациентов 1 мг препарата Кеналог® 40 на 1 см2 поверхности кожного поражения. При лечении нескольких очагов поражения в одно введение суточная доза препарата Кеналог® 40 для взрослых не должна превышать 30 мг. Следующая инъекция должна быть выполнена с интервалом не менее 2 недель, в зависимости от Вашего состояния.

Если у Вас нарушена функция почек, коррекция дозы не требуется.

Если у Вас тяжелые нарушения функции печени, Ваш лечащий врач может снизить начальную дозу данного препарата в 2 раза.

Применение у детей и подростков

Не применяйте препарат у детей в возрасте 0 до 12 лет.

Внутримышечное введение

Рекомендуемая доза для подростков в возрасте от 12 до 18 лет составляет от 40 до 80 мг (1- 2 мл препарата), в зависимости от реакции пациента. Ваш лечащий врач может временно увеличить дозу до 120 мг, а также определить необходимость повторного введения данного препарата (не менее чем через 4 недели).

Местное применение

Рекомендуемые дозы препарата Кеналог® 40 для введения в сустав у подростков в возрасте от 12 до 18 лет зависит от размера сустава и тяжести состояния и составляет от 10 до 40 мг. Суммарная доза, вводимая в несколько суставов, не должна превышать 80 мг. Следующая инъекция должна быть введена в сустав с интервалом не менее 2 недель, в зависимости от состояния пациента.

Внутрь пораженных тканей (внутриочаговое введение) у подростков в возрасте от 12 до 18 лет препарат вводится в дозе от 10 до 40 мг в зависимости от величины и локализации поражения. Следующая инъекция должна быть выполнена с интервалом не менее 2 недель, в зависимости от состояния пациента.

При введении в область кожных поражений (несколько очагов поражения) у подростков в возрасте от 12 до 18 лет препарат вводится в дозе 1 мг препарата Кеналог® 40 на 1 см2 поверхности кожного поражения. При лечении нескольких очагов поражения в одно введение суточная доза не должна превышать 10 мг. Следующая инъекция должна быть выполнена с интервалом не менее 2 недель, в зависимости от состояния пациента.

Путь и (или) способ введения

Внутримышечное введение: препарат следует вводить глубоко в ягодичную мышцу, но не в мышцы верхней части плеча или бедра.

Внутрисуставное введение.

Внутриочаговое введение.

Препарат Кеналог® 40 нельзя вводить внутривенно, внутрикожно, эпидурально, интратекально и внутрь глаза.

Следует соблюдать осторожность также в отношении непреднамеренного внутрисосудистого введения, прежде всего в область лица, кожи головы, а также в ягодицу. Перед применением содержимое ампулы взболтать и убедиться в отсутствии частиц или конгломератов. Содержимое ампулы стерильно!

Продолжительность терапии

Длительность лечения будет рекомендована Вашим лечащим врачом.

Лечение стероидами обычно проводят в течение самого короткого периода, и его не следует прекращать резко. Многократное введение препарата в течение длительного времени может привести к необратимому поражению суставов.

После прекращения лечения Вы можете заметить гриппоподобные симптомы, насморк, зуд глаз или кожи.

Во время болезни или стресса при длительном лечении, или, если Вы недавно завершили курс лечения препаратом Кеналог® 40, может потребоваться дополнительное применение стероидных препаратов для приема внутрь (в виде таблеток) в течение определенного времени.

Психические нарушения во время применения препарата Кеналог® 40

Во время применения стероидов, таких как препарат Кеналог® 40, могут развиться психические нарушения (см. также раздел 4 листка-вкладыша), которые:

Проконсультируйтесь с врачом, если у Вас (или у лиц, применяющих данный препарат) появились признаки психических нарушений. Это особенно важно, если у Вас депрессия или возникают суицидальные мысли. В некоторых случаях наблюдались психические нарушения при снижении дозы или прекращении лечения.

Если Вы забыли применить препарат Кеналог® 40

Ваш лечащий врач определит частоту введения препарата. Если по какой-либо причине Вы не получили запланированную инъекцию, сообщите об этом своему врачу как можно скорее.

Если Вы прекратили применение препарата Кеналог® 40