Торговое название
ИНФУЛГАН
Международное непатентованное название
Парацетамол
Лекарственная форма. Раствор для инфузий.
Cостав
1 мл раствора содержит
действующее вещество: парацетамола 10 мг;
вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; сорбит (Е 420), натрия сульфит безводный (Е 221), вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа: Препараты, влияющие на нервную систему. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол.
Код АТХ N02B E01.
Фармакологические свойства
Взрослые
Фармакодинамика.
Инфулган (парацетамол) оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у препарата отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.
Фармакокинетика.
Инфулган обеспечивает облегчение боли через 5‒10 минут после введения. Пик обезболивающего эффекта достигается в течение 1 часа, а продолжительность этого эффекта, как правило, составляет 4‒6 часов.
Инфулган снижает температуру тела в течение 30 минут после введения, жаропонижающий эффект продолжается в течение не менее 6 часов.
Всасывание
После однократного применения до 2 г препарата и после повторного применения в течение 24 часов фармакокинетика парацетамола линейная.
Биодоступность после внутривенной инфузии 500 мг и 1 г парацетамола такая же, как и после введения 1 г и 2 г пропацетамола (содержащий 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в конце инфузии продолжительностью 15 минут 500 мг или 1 г парацетамола и составляет 15 мкг/мл или 30 мкг/мл соответственно.
Распределение
Объем распределения парацетамола составляет около 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. После введения 1 г парацетамола значительный уровень концентрации (около 1,5 мкг/мл) был установлен в спинномозговой жидкости через 20 минут после инфузии.
Метаболизм
Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Небольшая часть (менее 4 %) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимину), который в нормальных условиях быстро нейтрализуется восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает.
Выведение
Метаболиты парацетамола выводятся главным образом с мочой. 90 % принятой дозы выводится в течение 24 часов, преимущественно в виде глюкуронида (60‒80 %) и сульфата (20‒30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 2,7 часа, общий клиренс ‒ 18 л/час.
Дети
Фармакокинетика парацетамола у детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5‒2 часа). У новорожденных период полувыведения длиннее, чем у младенцев ‒ около 3,5 часа. По сравнению со взрослыми у детей до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышенная ‒ с сульфатами.
Таблица 1
Фармакокинетические величины соответственно возрасту (стандартизированный клиренс,
* CLstd/Fперорал. (л.год-1 70 кг-1))
Возраст | Масса тела (кг) | CLstd/Fперорал. (л.год-1 70 кг-1) |
40 недель возраста после зачатия | 3,3 | 5,9 |
3 месяца постнатального возраста | 6 | 8,8 |
6 месяцев постнатального возраста | 7,5 | 11,1 |
1 год постнатального возраста | 10 | 13,6 |
2 года постнатального возраста | 12 | 15,6 |
5 лет постнатального возраста | 20 | 16,3 |
8 лет постнатального возраста | 25 | 16,3 |
* CLstd - оценка группы пациентов по CL (клиренса).
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10‒30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедленное, а период полувыведения составляет от 2 до 5,3 часов. Скорость выведения глюкуронидов и сульфатов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью втрое медленнее, чем у здоровых добровольцев. Таким образом, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) минимальный интервал между введением следует увеличить до 6 часов.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменены. Корректировка дозы не требуется.
Показания к применению
Кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде и кратковременное лечение гипертермических реакций, когда внутривенное применение клинически обосновано или другие способы применения неприемлемы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамолу, парацетамолу гидрохлорида (предшественник парацетамола) или к другим компонентам препарата. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.
Способ применения и дозы
Инфулган применяют внутривенно.
Для взрослых, подростков и детей с массой тела более 33 кг применяют раствор в бутылках по 100 мл.
Для детей с массой тела менее 33 кг применяют раствор в бутылках по 20 мл и 50 мл.
Дозировка зависит от массы тела пациента.
Таблица 2
Масса тела пациента | Разовая доза | Объем на один прием | Максимальный объем Инфулгана (10 мг/мл) в один прием в соответствии с верхними границами массы тела для группы (мл) ** | Максимальная суточная доза ***
|
≤ 10 кг * | 7,5 мг/кг | 0,75 мл/кг | 7,5 мл | 30 мг/кг |
> 10 кг ‒ ≤ 33кг | 15 мг/кг | 1,5 мл/кг | 49,5 мл | 60 мг/кг, не превышая 2 г
|
> 33 кг ‒ ≤ 50 кг | 15 мг/кг | 1,5 мл/кг | 75 мл | 60 мг/кг, не превышая 3 г
|
> 50 кг, при наличии факторов риска развития гепатотоксичности | 1 г | <
Доставка
Оплата
Вы смотрели
|