Торговое название: 

ФЛУЗИН

Международное непатентованное название: 

Флуконазол

 Лекарственная форма:

 Капсулы

 Состав:

Каждая желатиновая капсула содержит: Флуконазол 150 мг 

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, натрий крахмал гликолят, очищенный тальк.

Фармакотерапевтическая группа 

Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола. Флуконазол.

Код АТХ: J02 АС01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Противогрибковое средство. Ингибирует активность грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450; останавливает превращение ланостерола грибковой клетки в мембранный липид эргостерол. В результате этого увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается ее рост и репликация.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз на фоне подавленного иммунитета), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum при нормальном или подавленном иммунитете.

Флуконазол, являясь высоко избирательным для цитохрома Р450 грибков, не угнетает эти энзимы в органах человека; в наименьшей степени ингибирует зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека (по сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом).

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность - 90%. 

Время достижения максимальной концентрации (Сmах) после приема внутрь, натощак 150 мг - 0.5-1.5 ч. Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

Стабильная концентрация достигается к 4-5 дню приема. Связь с белками - 11-12%. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. В потовой жидкости, эпидермисе и в роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные.

Показания к применению:

•  Криптококкоз, включая криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи (у больных с нормальным иммунным ответом и у больных с различными формами иммуносупрессии, в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом.
•  Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (микозы эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполового тракта). Лечение может проводится у больных со злокачественными опухолями, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства.

Противопоказания.

•  повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой;
•  одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин и амиодарон (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
• беременность и период лактации;
•  детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в первый день назначают 400 мг, затем - по 200-400 мг 1 раз в сутки.

Длительность курса зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед).

Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время.

При орофарингеальном кандидозе - 50-100 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней, у больных с подавленным иммунитетом - лечение более длительное (14 и более дней). При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, - 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При др. кандидозных инфекциях слизистых оболочек - 50-100 мг/сут, длительность лечения -14-30 дней.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю. При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозных инфекциях - 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения - 2-4 нед (до 6 нед).

При онихомикозе - 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя.

При глубоких эндемических микозах - 200-400 мг/сут, длительность терапии определяется индивидуально.

Детям, при кандидозе слизистых оболочек - 3 мг/кг/сут, в первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг.

При лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции - 6-12 мг/кг/сут.

Для профилактики грибковых инфекций - по 3-12 мг/кг/сут.

При почечной недостаточности первоначально вводится ударная доза 50-400 мг; при КК более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при КК 11-50 - 50% рекомендуемой дозы или обычную дозу раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе - 1 дозу после каждого диализа.

Передозировка

Симптомы: имеются сообщения о передозировке флуконазола, и в одном случае у 42- летнего ВИЧ-инфицированного больного после приема 8200 мг препарата появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован; его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Лечение: симптоматическое лечение (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка).

Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.

Применение при беременности и кормлении грудью

Описаны случаи множественных пороков развития у новорожденных (включая брахицефалию, дисплазию ушных раковин, чрезмерное увеличение переднего родничка, искривление бедра, плечелоктевой синостоз), матери которых в течение трех и более месяцев принимали флуконазол в высоких дозах (400-800 мг в день) для лечения кокцидиоидомикоза. Причинно-следственная взаимосвязь этих случаев с приемом флуконазола неясна. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность лекарственного средства.

Флуконазол в стандартных дозах и для краткосрочного лечения не должен использоваться при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза существенно превышает риск.

Флуконазол в высоких дозах и / или для длительного применения не следует использовать во время беременности за исключением случаев потенциально жизнеугрожающих инфекций.

Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в первом триместре беременности. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут). Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому его применение у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Влияние на способность управления автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций: Опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что нарушение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.

Срок годности

3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке. 

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту врача.

Хранение:

Хранить в сухом недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Защищать от прямых солнечных лучей.

Форма выпуска:

Капсулы флуконазола 150 мг № 2.