Торговое название: Флузамед

Международное непатентованное название: Флуконазол

Состав

Один мл раствора содержит активное вещество - флуконазол 2 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Фармакодинамика:

Флузамед – Противогрибковый препарат из группы производных триазола. Активное вещество препарата – Флуконазол является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клеточных мембранах грибов. Механизм действия обусловлен блокадой фермента, родственного цитохрому P450, – ланостерол-14-α-деметилазы. Флуконазол блокирует превращение ланостерола в эргостерол в клетках грибов; повышает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Благодаря высокой селективности флуконазола в отношении грибковых цитохромов P450, он практически не ингибирует эти ферменты в организме человека (он ингибирует окислительные процессы, зависящие от цитохрома P450, в микросомах печени человека в меньшей степени, чем итраконазол, клотримазол, эконазол и кетоконазол), и не обладает антиандрогенной активностью. Флузамед эффективен при оппортунистических микозах, вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза, развивающиеся на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidiomia (включая внутрипеченочные инфекции).

Фармакокинетика:

Пиковая концентрация флуконазола в сыворотке крови достигается сразу после внутривенного введения. Период полувыведения препарата составляет около 30 часов. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости, органы и ткани организма. Концентрация препарата в слюне и мокроте такая же, как и в плазме. При грибковом менингите содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от концентрации в плазме. Более высокие концентрации достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и поте, чем в сыворотке. Флуконазол накапливается и долго сохраняется в роговом слое.

Показания к применению:

- Кандидоз ротоглотки;

- Кандидоз пищевода;

- Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (включая перитонеальные, эндокардиальные, глазные, респираторные и мочевыводящие инфекции);

- Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции других локализаций (например, легких, кожи);

- Профилактика грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях или трансплантации костного мозга, когда существует склонность к развитию инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Способ применения и дозировка:

Флуконазол применяется внутривенно капельно со скоростью не более 200 мг/ч один раз в сутки. Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести инфекции. Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву.

Взрослые:

Ророфарингеальныйкандидоз: Начальная суточная доза препарата составляет 200 мг один раз в сутки, поддерживающая – 100 мг в сутки. Курс лечения составляет 7-14 дней. При необходимости у пациентов с тяжелым иммунодефицитом лечение может быть более длительным. Кандидоз пищевода: Начальная суточная доза препарата составляет 200 мг один раз в день, поддерживающая – 100 мг в день. В случае недостаточного клинического ответа дозу можно увеличить до 400 мг. Курс лечения – 7-14 дней, но не менее трех недель. Генерализованный кандидоз, интерстициальный кандидоз, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (включая инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей): 400 мг в первый день терапии, затем 200 мг в день. В случае недостаточной клинической эффективности дозу можно увеличить до 400 мг в день. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Криптококкоз, криптококковый менингит и инфекции других локализаций (например, легких, кожи): 400 мг в первый день терапии, затем 200-400 мг один раз в день. Длительность лечения криптококковой инфекции зависит от наличия клинического и микологического эффекта. Курс лечения криптококкового менингита – не менее 10-12 недель после прекращения посева ликвора на криптококки.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в суточной дозе 200 мг можно продолжать длительное время.

Противопоказания: