СОСТАВ

Одна капсула содержит: активное вещество - осельтамивира фосфат, 39.411 мг, эквивалентно осельтамивиру 30 мг.

состав капсулы - железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), вода очищенная, желатин

Вспомогательные вещества - крахмал прежелатинизированный (Крахмал 1500 LM), натрия кроскармеллоза (As-Di-Sol), повидон (Коллидон 30), спирт дегидратированный, тальк, натрия лаурилсульфат.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противоинфекционные препараты для системного использования. Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы. Осельтамивир

Код АТХ J05AH02

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капсулы

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Осельтамивира фосфат является про-лекарством активного метаболита (осельтамивира карбоксилат). Активный метаболит является селективным ингибитором ферментов нейраминидазы вируса гриппа, которые являются гликопротеинами, находящимися на поверхности вириона. Вирусная активность ферментов нейраминидазы важна и для попадания вируса в неинфицированную клетку, и для высвобождения недавно образовавшихся вирионов из инфицированных клеток, а также для дальнейшего распространения вирусной инфекции по организму.

Осельтамивира карбоксилат ингибирует нейраминидазы гриппа А и В in vitro. Осельтамивира фосфат ингибирует вирусную инфекцию и репликацию in vitro. Назначаемый перорально осельтамивир ингибирует репликацию и патогенность вируса гриппа А и В in vivo в животных моделях инфекции гриппа при воздействии антивирусными препаратами, как и у человека при приеме 75 мг два раза в день.

Противовирусная активность осельтамивира подтверждается экспериментальными провокационными исследованиями  здоровых добровольцев.

Значения фермента нейраминидазы IC50 для осельтамивира для клинически изолированного гриппа А находятся в пределах  от 0,1 нМ до 1,3 нМ, для вируса гриппа B – 2,6 нМ. Более высокие значения IC50 для гриппа B, до среднего значения 8,5 нМ наблюдались в опубликованных исследованиях.

Фармакокинетика

Осельтамивир быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального применения осельтамивира фосфата (пролекарства) и в значительной степени преобразуется преимущественно эстеразами печени в активный метаболит (осельтамивира карбоксилат). Минимум 75 % пероральной дозы достигает большого круга кровообращения в качестве активного метаболита. Воздействие активного метаболита на 5% меньше относительно активного метаболита Концентрация в плазме обоих пролекарств и активного метаболита пропорционально дозе и не изменяется под воздействием совместного применения с пищей.

Средний объем распределения в устойчивом состоянии осельтамивира карбоксилата приблизительно 23 литра у людей, объем эквивалентен объему внеклеточной жидкости в организме. Так как активность нейраминидазы внеклеточная, осельтамивира карбоксилат распределяется по всем  участкам, на которые распространяется вирус гриппа.

Связывание осельтамивира карбоксилата с белками плазмы крови человека незначительное (приблизительно 3 %).

ПОКАЗАНИЯ

Лечение гриппа

Препарат Флувир показан для лечения взрослых и детей, включая доношенных новорожденных, у которых наблюдаются характерные симптомы гриппа во время вспышки гриппа. Доказано, что препарат обеспечивает терапевтический эффект, если лечение начинается в течение первых двух дней с момента появления симптомов.

Профилактика гриппа

- Пост-контактная профилактика у пациентов от 1 года жизни после контакта со случаями клинически выявленного гриппа, когда вирус гриппа циркулирует среди местного населения.

- Целевое применение Флувира для профилактики гриппа следует определять в каждом конкретном случае в зависимости от обстоятельств и населения, которому необходима защита. В исключительных ситуациях (напр., в случае несовпадения штаммов циркулирующего вируса и вакцины против вируса, а также пандемической ситуации) сезонную профилактику можно рассматривать у пациентов годовалого возраста и старше.

- Флувир показан для пост-контактной профилактики гриппа у новорожденных до 1 года жизни во время вспышек пандемии гриппа.

Флувир не является заменой противогриппозной вакцинации.

Применение противовирусных препаратов для лечения и профилактики гриппа должно устанавливаться на основании официальных рекомендаций. Решение относительно использования осельтамивира для лечения и профилактики должно определяться с учетом данных о характерных особенностях циркулирующих вирусов гриппа, имеющейся информации о моделях чувствительности к противогриппозным препаратам для каждой поры года и влияния заболевания в различных географических областях и группах пациентов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Взрослые и подростки старше 13 лет (с массой тела более 40 кг)

Лечение гриппа

Рекомендованный режим дозирования Флувира – по одной капсуле 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.

Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта.

Профилактика гриппа

Рекомендованная доза Флувира для профилактики гриппа после контакта с инфицированным лицом – по одной капсуле 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг 1 раз в сутки внутрь в течение 10 дней.

Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта.

Рекомендованная доза для профилактики во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; показана эффективность и безопасность препарата при приеме его в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Никакие специфические антидоты неизвестны.

Следует соблюдать осторожность при приготовлении пероральной суспензии осельтамивира и при назначении препарата Флувир детям.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года. Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.  Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту