Джентадуэто— комбинированный сахароснижающий препарат для лечения диабета 2-го типа у взрослых. В каждой таблетке объединены два хорошо изученных действующих вещества с взаимодополняющим механизмом действия. Благодаря этому удаётся одновременно воздействовать на несколько ключевых звеньев патогенеза заболевания, помогая контролировать уровень глюкозы крови в течение суток.

Состав

Активные ингредиенты: Линаглиптин и Метформина гидрохлорид.

Другие составляющие представлены: аргинином, коповидоном, кукурузным крахмалом, безводным коллоидным диоксидом кремния, стеаратом магния.

Покрытие таблеток произведено из гипромеллозы, диоксида титана (E171), талька, пропиленгликоля.

Форма выпуска

Таблетки с пленочным покрытием продолговатой формы, белые или почти белые, с гравировкой компании-производителя.

Упаковка: контурные ячейковые блистеры, по 15 таблеток; в картонной пачке — 4 блистера (всего 60 таблеток) вместе с инструкцией.

Фармакологическое действие

Линаглиптин(ингибитор ДПП-4) – фермент DPP-4, расщепляющий инкретины (ГПП-1 и ГИП).

Ключевой эффект - продление жизни инкретинов → более длительная глюкозозависимая стимуляция β-клеток и торможение секреции глюкагона.

Итог для пациента: снижение постпрандиальных «скачков» сахара без гипогликемий.

Метформин(бигуанид) – митохондриальный дыхательный комплекс I (печень); скелетные мышцы; кишечная стенка.

Ключевой эффект – торможение глюконеогенеза → ↓ ночной и натощаковой гликемии; ↑ чувствительности тканей к инсулину; ↓ абсорбции глюкозы в кишечнике.

Итог для пациента: контроль базового сахара, понижение HbA1c, отсутствие прироста массы тела.

Комбинация обеспечивает синергизм: линаглиптин действует преимущественно после еды, а метформин — в основном в фазе натощаковой гликемии; вместе они охватывают 24-часовой профиль сахара.

Фармакодинамика

Показания к применению

Адъювант диеты и физической нагрузки для улучшения гликемического контроля у взрослых с диабетом 2-го типа:

1. при неэффективности монотерапии метформином или линаглиптином;
2. в составе тройной пероральной терапии (вместе с производными сульфонилмочевины, SGLT-2-ингибиторами и др.);
3. в комбинации с инсулином для пациентов, которым требуется инсулинотерапия.

Противопоказания

• Диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз.
• Тяжёлая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м²) или хронический диализ.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Острые состояния, повышающие риск гипоксии тканей: шок, инфаркт миокарда, тяжёлая инфекция, дегидратация.
• Алкоголизм, а также острое отравление алкоголем.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Непереносимость любого из составляющих.

Побочные эффекты

Лекарственные взаимодействия

Секретагоги (СМ, глиниды) / инсулин: аддитивное снижение сахара. Необходимо снизить дозу секретагога на 10–20 % либо усилить самоконтроль.

Ингибиторы SGLT-2: потенцирование гликемического контроля; риск дегидратации.

Тиазидные и петлевые диуретики: возможное ухудшение функции почек → ↑ риска лактатацидоза.

НПВС / РААС-блокаторы: гемодинамическая нагрузка на почки. Следует проверить креатинин через 1–2 недели от начала комбинирования.

Катионообменные препараты (плазматическое железо, ранитидин): задержка абсорбции метформина. Рекомендуется разделять приём во времени минимум на 2 ч.

Рифампицин: индуцирует P-gp → -20 % AUC линаглиптина.

Кетоконазол, верапамил: ингибиторы P-gp → +25–30 % AUC линаглиптина. Коррекции дозы не требуется.

Йодсодержащие контрастные вещества: внезапное снижение СКФ → лактатацидоз. Необходим перерыв за 48 ч до и ≥ 48 ч после контраста, подтвердить норму креатинина.

Прием алкоголя вызывает ацидоз и гипогликемию. Рекомендуется избегать больших доз; не принимать натощак.

Дозировка и способ применения

Обычная доза — по одной таблетке два раза в сутки во время еды (завтрак и ужин).

Коррекция дозы метформина и/или линаглиптина предыдущей терапии должна учитываться при переходе на Джентадуэто.

Максимум: 5 мг линаглиптина и 2000 мг метформина в сутки (то есть 2 таблетки 2,5 мг / 1000 мг).

Передозировка

Возможна тяжёлая лактацидозная интоксикация (стойкая слабость, гиперпаратон, боли в животе, гипервентиляция, снижение температуры тела, кома).

Тактика: срочная госпитализация, кислотно-щелочной контроль, симптоматическая терапия, внутривенный бикарбонат натрия при pH < 7,1. Гемодиализ эффективен для выведения метформина и коррекции ацидоза.

Условия отпуска

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25 °C, вдали от источников тепла и влаги.

Применение у беременных и кормящих женщин

Контролируемые данные отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямой тератогенности, однако возможный риск для плода не исключён.

Препарат не рекомендуется при беременности; при планировании зачатия терапию следует заменить инсулином.

Неизвестно, выделяется ли линаглиптин в грудное молоко человека, метформин определяется в небольших концентрациях; грудное вскармливание при лечении Джентадуэто следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортом

Сам по себе препарат не вызывает гипогликемию, однако в комбинации с инсулином или секретагогами риска нельзя исключить. При появлении симптомов низкого сахара воздержитесь от вождения и работы с механизмами.

Особые указания

В случае плановой операции или состояния с риском гипоксии (обезвоживание, инфекция): временно отменить метформин минимум за 48 ч; возобновить после стабилизации и подтверждения нормальной СКФ.

Контроль функции почек необходим перед началом терапии и не реже 1 раза в год, чаще — при СКФ < 60 мл/мин/1,73 м².

При терапии > 24 мес проверяйте уровень В₁₂ раз в год; при анемии или неврологических симптомах — раньше.

При выраженной боли в животе с иррадиацией в спину прекратить приём и обратиться к врачу.

Соблюдение диеты и физической активности остаётся обязательной частью лечения диабета.

При каких заболеваниях применяют?

• Сахарный диабет типа 2