Торговое название Дуобакт

Международное непатентованное наименование Левофлокасацин

Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав Активное вещество: Левофлоксацина гемигидрат, эквивалентный левофлоксацину 500 мг 

Вспомогательные вещества: порошок микрокристаллической целлюлозы (101), кроскармелоза натрия, ПВП К-30, кукурузный крахмал, магния стеарат; состав пленочной оболочки:  метилен дихлорид, изопропиловый спирт, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, очищенный тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль, красная окись железа.

Фармакотерапевтическая группа  Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ: J01MA12.

Фармакологические свойства Фарм. действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика Механизм действия Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 30-40%. После однократного и повторного приема левофлоксацина в дозе 500 мг Vd левофлоксацина составляет в среднем 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.  Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Метаболизм Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Выведение После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы (T1/2 - 6-8 ч). Выводится преимущественно с мочой (более 85% принятой дозы). Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь.

Противопоказания -эпилепсия; -псевдопаралитическая миастения (myastenia gravis); -поражения сухожилий, связанные с приемом фторхинолонов в анамнезе; -детский и подростковый возраст до 18 лет; -беременность; -период грудного вскармливания; -повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата. С осторожностью: -у пациентов, предрасположенных к развитию судорог; -у пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; -у пациентов с нарушением функции почек; -у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); -у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии); -у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск развития аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина); -у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания; -у пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении ГКС (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий); -у пациентов, получающих терапию системными кортикостероидами.

Особые указания следует избегать применения левофлоксацина у пациентов, в анамнезе которых развитие серьезных нежелательных реакций, связанных с приемом хинолон и фторхинолонсодержащих лекарственных средств. Длительные, инвалидизирующие, потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции. Были получены сообщения о развитии очень редких, длительных (продолжающиеся месяц или год), инвалидизирующих, потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций, с воздействием на различные, иногда несколько систем организма человека (костно-мышечную, нервную и психическую системы, органы чувств), у пациентов, получавших хинолоны или фторхинолоны, независимо от их возраста и предшествующих факторов риска. При появлении первых признаков и симптомов любой серьезной нежелательной реакции, следует немедленно прекратить прием ципрофлоксацина и обратиться к врачу.  Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан к применению при беременности и у кормящих грудью женщин. Применение при нарушениях функции печени При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку Дуобакт метаболизируется в печени в крайне незначительной мере. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует назначать препарат у пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования). Применение у детей Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста). Применение у пожилых пациентов Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Побочные эффекты Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным). Данные, полученные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД; частота неизвестна (постмаркетинговые данные) - удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа пируэт", которые могут приводить к остановке сердца. Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, эозинофилия