СОСТАВ

Состав на 1 мл препарата

активное вещество - диклофенак диэтиламин 46.400 мг         

(эквивалентно диклофенаку натрия 40.000 мг)

вспомогательные вещества: этанол, бутилированный гидроксианизол, бутилированный гидрокситолуол, олеиновая кислота, ментол, глицерин, пропиленгликоль.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Костно-мышечная система. Препараты для местного применения при суставной и мышечной боли. Противовоспалительные препараты, нестероидные, для местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02АА15

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Диклофенак – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий эффективными анальгетическими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

Диклофенак оказывает терапевтическое воздействие, главным образом, путем ингибирования синтеза простагландина циклооксигеназой 2 (ЦОГ-2).

Фармакодинамические эффекты

Препарат ДИНАПАР QPS является противовоспалительным и обезболивающим препаратом, предназначенным для местного применения. При воспалении и боли травматического или ревматического происхождения снимает болевой синдром и уменьшает отеки.

Фармакокинетика

Абсорбция

Количество диклофенака, абсорбированного через кожу, пропорционально размеру обрабатываемой области и зависит как от общей применяемой дозы, так и от степени гидратации кожи. Относительная биодоступность диклофенака (отношение AUC) для диклофенака местного применения по сравнению с таблеткой составила 4,5%, на 7-й день абсорбция не была изменена влагопроницаемой повязкой.

Распределение

Концентрации диклофенака измеряли в плазме, синовиальной ткани и синовиальной жидкости после местного применения диклофенака на суставы рук и коленных суставов. Максимальные концентрации в плазме были примерно в 100 раз ниже, чем после перорального введения того же количества диклофенака. 99,7% диклофенака связано с белками сыворотки, в основном с альбумином (99,4%).

Из кожи и подлежащих тканей диклофенак проникает в воспаленные участки, преимущественно распространяясь и проникая в глубокие воспаленные ткани (например, суставы), а не в кровоток. Диклофенак обнаруживается в воспаленных тканях в концентрациях до 20 раз выше, чем в плазме крови.

Биотрансформация

Биотрансформация диклофенака включает частично глюкуронидирование интактной молекулы, но в основном однократное и множественное гидроксилирование, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в конъюгаты глюкуронида. Два из фенольных метаболитов являются биологически активными, однако в гораздо меньшей степени, чем диклофенак.

Элиминация

Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263 ± 56 мл / мин. Конечный период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа. Четыре из метаболитов, в том числе два активных, также имеют короткие периоды полувыведения из плазмы - 1-3 часа. Один метаболит, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полураспада, но практически неактивен. Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Линейность (нелинейность)

Отсутствуют данные о линейности.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Не следует ожидать накопления диклофенака и его метаболитов у пациентов, страдающих почечной недостаточностью. У пациентов с хроническим гепатитом или декомпенсированным циррозом печени, кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.

ПОКАЗАНИЯ

Лекарственный препарат ДИНАПАР QPS показан для симптоматического снятия легкой и умеренной боли и воспаления при:

- боли в спине, напряжение и растяжение связок

- травмах сухожилий, связок, мышц и суставов

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- гиперчувствительность к диклофенаку, ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) или к любому из вспомогательных веществ препарата

- пациентам с астмой, крапивницей или острым ринитом вызванные применением ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС)

- третий триместр беременности

- дети и подростки до 14 лет

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Следует с осторожностью использовать сопутствующие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), так как нельзя исключать возможность увеличения частоты нежелательных реакций, особенно системных побочных эффектов.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

При использовании в соответствии с рекомендуемой дозировкой, системное влияние диклофенака очень незначительно. Отсюда и риск лекарственного взаимодействия с другими пероральными лекарственными средствами снижается.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС может привести к увеличению частоты возможных нежелательных реакций.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Нельзя исключать возможность возникновения системных побочных эффектов при применении препарата ДИНАПАР QPS, если препарат используется в больших дозах, на большие участки кожи и в течение длительного периода.

Препарат ДИНАПАР QPS следует применять только на неповрежденную, здоровую кожу, запрещено нанесение на кожные раны или открытые травмы. Нельзя допускать попадания в глаз, на слизистые оболочки и не следует принимать внутрь.

Желудочно - кишечный тракт

Применять с особой осторожностью у пациентов с язвой желудочно - кишечного тракта в анамнезе или активной язвенной болезнью (в отдельных случаях сообщалось о желудочно-кишечных кровотечения у данной категории пациентов).

Несостоятельность желудочно-кишечного анастомоза

Применение НПВС, включая диклофенак, может быть связано с повышенным риском развития несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза при применении диклофенака после желудочно-кишечной операции, в связи с чем рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и настороженность в послеоперационном периоде.

Реакции гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности могут приводить к развитию синдрома Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в связи с аллергической реакцией на диклофенак.

Бронхоспазм

Как и другие лекарственные средства, которые ингибируют активность синтетаз простагландина, диклофенак и другие НПВС могут вызывать бронхоспазм при назначении пациентам, страдающим астмой или аллергическим заболеванием в анамнезе.

Кожная сыпь

Необходимо прекратить применение диклофенака, если появляется кожная сыпь после применения препарата.

Светочувствительность

Пациенты должны быть предупреждены от чрезмерного воздействия солнечного света, чтобы снизить частоту возникновения светочувствительности.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит пропиленгликоль в количестве 817.970 мг в 1 мл, который может вызывать раздражение кожи.

Препарат содержит этанол в количестве 0.100 мл в 1мл, но не оказывает влияние при местном применении.

Препарат содержит бутилированный гидроксианизол 0,300 мг в 1 мл, бутилированный гидрокситолуол 0,300 мл в 1 мл, что может вызывать местные кожные реакции (контактные дерматиты), раздражения глаз и слизистых оболочек.

Пожилые люди

Не ожидается разницы в эффективности или безопасности между пожилыми и более молодые пациенты, но поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют снижение почечной функции, следует при использовании препарата ДИНАПАР QPS проводить мониторинг функции почек. Клиническое исследования не проводилось и безопасность применения не была подтверждена у пожилых пациентов.

Применение в педиатрии

Использование в педиатрической популяции у детей до 14 лет противопоказано, так как отсутствуют данные, подтверждающие безопасность и эффективность применения.

Во время беременности или лактации

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, сердечной недостаточности и гастрошизиса после использования ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистой недостаточности увеличился с менее чем 1% примерно до 1.5%. Риск возрастает с дозой и продолжительностью терапии. Было установлено, что применение ингибитора синтеза простагландинов увеличивает пред- и постимплантационную гибель и смертность эмбриона/плода. Более того, сообщалось о повышенной частоте различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых.

В течение первого и второго триместров беременности препарат ДИНАПАР QPS не следует назначать, если польза не перевешивает риск. Если препарат ДИНАПАР QPS используется женщиной, пытающейся забеременеть или в течение первого и второго триместров беременности, доза должна быть предельно низкой, а продолжительность лечения максимально короткой.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут вызывать у плода:

- сердечно-легочную токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочную гипертензию)

- почечную дисфункцию, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при олигогидроамниозе.

Воздействие на женщину и плод в конце беременности:

- возможное продление времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах

- торможение сокращений матки, приводящее к отсроченным или длительным родам.

Применение препарата ДИНАПАР QPS противопоказано в третьем триместре беременности.

Лактация

Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольших количествах. Тем не менее, при применении терапевтических доз, не ожидается никаких эффектов влияния препарата ДИНАПАР QPS на грудного ребенка. Из-за отсутствия контролируемых исследований у кормящих женщин, препарат следует использовать во время лактации только по рекомендации врача. В таких случаях препарат ДИНАПАР QPS не следует применять на груди у кормящих матерей, а также в других местах на больших участках кожи или в течение длительного периода времени.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Отсутствуют данные.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Перед первым применением ДИНАПАР QPS в первый раз, заправьте насос, распылив его в воздух 2-3 раза. На пораженную область 4 хода поршня насоса в день каждые 4 часа (0.4 мл эквивалентно 16 мг диклофенака натрия), следует наносить 4 раза в день. Количество применяемых ходов поршня насоса может быть выше или ниже в зависимости от области, подлежащей лечению. Максимальная однократная доза составляет 10 ходов поршня насоса, а максимальная суточная доза составляет 41 ходов поршня насоса (4 мл эквивалентно 160 мг диклофенака натрия), и ее не следует превышать. Его следует распылять на расстоянии 15-20 см от области нанесения. ДИНАПАР QPS является безводным раствором, поэтому схема распыления не будет похожа на схему распыления водных растворов или спрей-аэрозолей. Основное назначение системы распыления - обеспечить точное дозирование с каждой струей дозатора, который доставляет 0.1 мл раствора. После нанесения необходимого количества спрея мягко распределите раствор кончиком пальца. Пациента следует предупредить, что после нанесения нельзя массировать обработанную область. Также следует избегать мытья и контакта обработанной области с одеждой или другими предметами в течение 8-10 минут после нанесения. Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу с максимально короткой продолжительностью.

Лечение можно прекратить при исчезновении симптомов (боль и/или отек).

Пациенту следует сообщить о необходимости консультации с врачом, если боль и/или отек не проходят, или если они усиливаются в течение 7 дней. В случае необходимости применения более 7 дней, пациентам следует сообщить о необходимости применять препарат в соответствии с рекомендациями врача.

Дети

Недостаточно данных об эффективности и безопасн