Торговое название

Дигоксин       

Международное непатентованное название

Дигоксин (Digoxinum)

Лекарственная форма

Таблетки 0,25мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество – дигоксин 0,25мг,   вспомогательные вещества: наполнители: сахароза – 20,40 мг,  картофельный крахмал – 15,30мг, связующие вещества: сахароза – 4,20мг, глюкоза моногидрат – 8,50мг, скользящие вещества: тальк – 0,9мг, кальция стеарат – 0,25мг,

поверхностно – активное вещество: масло вазелиновое – 0,20мг.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические

Фармакотерапевтическая группа

Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме перорально дигоксин обычно всасывается в пределах 60-85% (в основном из тонкого кишечника). Пища замедляет скорость всасывания препарата. Действие наступает в течение 2 часов и достигает максимума через 6 часов. Терапевтическая концентрация в плазме индивидуальна и составляет 0,5-2 нг/мл. Дигоксин связывается с белками крови в пределах 20-30%, свободная фракция проникает в ткани, в первую очередь в сердечную мышцу. Концентрация дигоксина в сердечной мышце больше, чем в плазме. Так как большая часть лекарственного средства находится в тканях, при гемодиализе дигоксин плохо диализируется (3% в течение 5 часов). Дигоксин выделяется с грудным молоком. Элиминационный период полувыведения - 1,5-2 суток. Дигоксин выделяется через почки (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции), в основном в неизмененном виде. Выделение зависит от скорости гломерулярной фильтрации.

Фармакодинамика

Дигоксин является сердечным гликозидом, получаемым из Digitalis lanata. Механизм действия основывается на ингибировании Na-K-насоса мембраны клетки. В результате чего увеличивается внеклеточная концентрация ионов калия и внутриклеточная концентрация ионов натрия. При участии внутриклеточных ионов натрия увеличивается содержание ионов кальция в клетке, в результате чего возрастает АТФазная активность миозина. Лекарственное средство обладает положительным инотропным и отрицательным хронотропным действием.

Показания к применению

-  хроническая сердечная недостаточность

- суправентрикулярные тахиаритмии (в особенности мерцательная аритмия)

Способ применения и дозы

Для вскрытия блистерной упаковки слегка нажать на таблетку и извлечь ее из фольги.

При приеме внутрь доза насыщения при быстрой дигитализации составляет 0,5-1 мг, после чего через каждые 6 часов дают по 0,25 мг до достижения желаемого терапевтического эффекта. Высшая суточная доза составляет 1,5 мг. В случае, если пациент не нуждается в такой быстрой дигитализации, можно принимать по 0,25 мг 1-2 раза в сутки. Постоянная концентрация в плазме обычно достигается в течение 7 дней. Обычная поддерживающая доза - 0,125-0,25 мг в сутки. Пациенту пожилого возраста следует применять малые дозы препарата, начиная лечение с медленной дигитализации.

При почечной недостаточности дозу следует уменьшать в соответствии
со скоростью гломерулярной фильтрации (GFR) (GFR 20-50 мл/мин - 0,25 мг в сутки; GFR 10-20 мл/мин - 0,125-0,25 мг в сутки; GFR < 10 мл/мин - до 0,125 мг в сутки).

Пациенты пожилого возраста. Вследствие пониженной функции почек и небольшой массы тела у пациентов пожилого возраста применяемые дозы должны быть меньше, чем у людей среднего возраста. У пациентов пожилого возраста следует контролировать содержание дигоксина в сыворотке и избегать гипокалиемии.

Побочные действия

- признаками отравления дигоксином являются различные нарушения сердечного ритма и проводимости

-  вентрикулярные экстрасистолы типа бигеминий или тригеминий

- довольно часто также наблюдается артериальная тахикардия с атриовентрикулярной блокадой, при которой частота пульса может быть и небольшой

- удлинение интервала PR и депрессию сегмента ST на ЭКГ, что при отсутствии других симптомов не свидетельствует об отравлении дигоксином

- отсутствие аппетита, тошнота, рвота и понос

-  слабость, апатия, усталость, головная боль, нарушения зрения, депрессия и даже психоз

- после длительного лечения дигоксином наблюдалась гинекомастия

- кожный зуд, уртикария и тромбоцитопения

- редко ишемия кишечника, некроз кишечника.

Противопоказания

- вентрикулярная тахикардия

- фибрилляция желудочков

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (за исключением случая тяжелой сердечной недостаточности)

- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (особенно при сопутствующей фибрилляции предсердий)

- периодическая полная атриовентрикулярная блокада или атриовентрикулярная блокада II степени

- повышенная чувствительность к дигоксину или другим сердечным гликозидам

- при нарушениях сердечного ритма, вызванных дигитальной интоксикацией

- детский возраст.

Лекарственные взаимодействия

Применение тиазидов и “петлевых” диуретиков может вызывать уменьшение содержания калия и магния и способствовать возникновению сердечной аритмии. Гипокалиемия может возникать и при применении глюкокортикостероидов, амфотерицина. Гиперкальциемия может увеличивать токсичность дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного использования кальция во время применения сердечных гликозидов.

Применение хинидина, амиодарона и пропафенона во время лечения дигоксином увеличивает концентрацию дигоксина в плазме. Одновременное использование антиаритмических препаратов увеличивает частоту проявления побочных действий. Одновременное применение b-адреноблокаторов и дигоксина может усилить брадикардию. Верапамил увеличивает концентрацию дигоксина в плазме, нифедипин может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме, но может и не делать этого.

Эритромицин, тетрациклин, триметоприм, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл), блокаторы ангиотензин –II-рецепторов (например, телмисартан), блокаторы протонного насоса (например, омепразол), а также нестероидные противовоспалительные вещества могут увеличивать содержание дигоксина в плазме.

Вследствие ускорения биотрансформации, обусловленной индукцией ферментов печени, рифампицин уменьшает содержание дигоксина в плазме крови.

Холестирамин, холестипол, сульфасалазин, сукралфат, неомицин, слабительные, содержащие магний, и антациды уменьшают всасывание дигоксина. Действие дигоксина ослабляет также метоклопрамид.

При одновременном применении дигоксина вместе с верапамилом и бета-блокаторами возрастает возможность атриовентрикулярной блокады.

Особые указания

Следует осторожно применять дигоксин пациентам с острым повреждением миокарда (миокардит, свежий инфаркт), при углублении сердечной недостаточности или тяжелом легочном заболевании. Следует избегать больших одноразовых доз.

Также необходимо соблюдать осторожность при атриовентрикулярной блокаде различной степени тяжести и при синдроме слабости синусового узла, если у пациента наблюдаются приступы мерцания предсердий.

Если в течение двух предыдущих недель пациент применял сердечные гликозиды, рекомендуется уменьшить начальную дозу дигоксина.

Лечение дигоксином рекомендуется прекратить за 24-48 часов до проведения плановой кардиоверсии, так как появляется опасность возникновения опасных для жизни нарушений ритма.

При нарушениях функции почек, а также при применении дигоксина у пациентов пожилого возраста или недоношенных детей следует уменьшить дозы и следить за концентрацией дигоксина в плазме.

Действие дигоксина может усиливаться при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипоксии и гипотиреозе. В этих случаях следует уменьшить дозы дигоксина. При гипертиреозе может возникнуть относительная резистентность к дигоксину.

При применении лечебных доз дигоксина на ЭКГ может быть удлинение интервала PR и депрессия сегмента ST. Под действием дигоксина при физической нагрузке на ЭКГ могут быть ложноположительные изменения ST-T сегмента, что не является признаками отравления, а только проходящими естественными изменениями, вызванными механизмом действия лекарственного средства.

Беременность и лактация

Дигоксин проникает через плацентарный барьер. При применении дигоксина в терапевтических дозах у плода и новорожденного особых побочных действий не выявлено. Применение дигоксина во время беременности может быть причиной маленького веса ребенка при рождении. Передозировка дигоксина во время беременности может привести к смерти плода. Во время беременности клиренс дигоксина возрастает.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность водить транспорт и работать с техническими устройствами.

Передозировка

Широта терапевтического действия препарата небольшая. Прием 10-15 мг дигоксина может вызвать смерть вследствии передозировки у 50% взрослых. Симптомы отравления развиваются постепенно и описаны в части, касающейся побочных действий. Наибольшая опасность - нарушения сердечного ритма