Д3-КАПС МИК

Торговое название Д3-КАПС МИК

Международное непатентованное название: Холекальциферол Cholecalciferol.

Лекарственная форма: капсулы.

Состав:

Одна капсула содержит:

Активное вещество: холекальциферола (в виде масляного раствора холекальциферола 1 млн. МЕ/г) – 50 мкг (2 000 МЕ) (для дозировки 2 000 МЕ) или 125 мкг (5 000 МЕ) (для дозировки 5 000 МЕ)

Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, α-токоферол.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, натрия бензоат Е-211.

Описание

Описание. Капсулы мягкие желатиновые сферической формы со швом, прозрачные, светло-желтого цвета (для дозировки 2000 МЕ).

Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, прозрачные, светло-желтого цвета (для дозировки 5000 МЕ).

Содержимое капсул – прозрачная бесцветная или слегка желтоватая маслянистая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ.

Витамины. Витамины А и Д и их комбинация. Витамин Д и его производные.

Колекальциферол.

Код АТХ: A11CC05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Холекальциферол (витамин Д3) формируется в коже под действием ультрафиолетового облучения и превращается в биологически активную форму, 1,25-гидроксихолекальциферол, в два этапа гидроксилирования: первый происходит в печени (положение 25), второй - в почках (положение 1). Наряду с паратгормоном и кальцитонином 1,25-гидроксихолекальциферол оказывает значительное влияние на регуляцию кальций-фосфорного обмена. В своей биологически активной форме витамин Д усиливает всасывание кальция в кишечнике, встраивание кальция в остеоид и выход кальция из костной ткани. При дефиците витамина Д не происходит кальцификации скелета (что приводит к развитию рахита) или наблюдается декальцификация костей (что приводит к остеомаляции). Дефицит кальция и/или витамина Д вызывает обратимое увеличение секреции паратгормона. Подобный вторичный гиперпаратиреоз становится причиной усиления метаболизма в костной ткани, что в свою очередь может привести к возникновению хрупкости костей и переломам.

В соответствии с продукцией, физиологической регуляцией и механизмом действия витамин Д может расцениваться в качестве прекурсора стероидного гормона. В дополнение к холекальциферолу, образующемуся в физиологических условиях в коже, его дополнительные количества могут поступать в организм с пищей или в форме лекарственных средств. Поскольку в последнем случае ингибирования образования синтеза витамина Д не происходит, возможно развитие передозировки и симптомов интоксикации. Эргокальциферол (витамин Д2) синтезируется растениями. Человеческий организм метаболизирует его в активную форму способом, аналогичным активации холекальциферола. Он обладает такими же количественными и качественными характеристиками.

Фармакокинетика.

В дозах, поступающих с пищей, витамин Д почти полностью всасывается вместе с алиментарными липидами. При более высоких дозах всасывается примерно две трети витамина Д. Кожа под действием ультрафиолетового облучения синтезирует витамин Д из 7-дегидрохолестерола. Витамин Д переносится в печень специфическим транспортным белком. В печени он метаболизируется микросомальной гидроксилазой до 25-гидроксихолекальциферола. Витамин Д и его метаболиты выводятся из организма с желчью и калом.

Витамин Д накапливается в мышечной и жировой ткани и поэтому имеет длительный биологический период полувыведения. После приема высоких доз витамина Д концентрация 25-гидроксивитамина Д в плазме крови может оставаться повышенной в течение нескольких месяцев. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой витамина Д, может сохраняться несколько недель (также см. раздел «Передозировка»).

Показания к применению

• Профилактика и лечение дефицита витамина Д у взрослых и подростков (с 12 до 18 лет);
• В качестве дополнения к специфической терапии остеопороза у пациентов с риском дефицита витамина Д, предпочтительно в сочетании с кальцием.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, гиперкальциемия, гиперкальциурия, нефрокальциноз, нефролитиаз, тяжелая почечная недостаточность, гипервитаминоз Д, детский возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство принимается внутрь, во время еды.

Профилактика и лечение дефицита витамина Д у взрослых и подростков (с 12 до 18 лет).

- Профилактическая доза витамина Д определяется индивидуально врачом с учетом возраста, поступления витамина Д из других источников (пища, инсоляция), избыточной массы тела (ожирения) пациента, приема лекарственных средств, влияющих на метаболизм витамина Д. Обычно рекомендуемая доза составляет 500-1000 ME витамина Д в сутки.

- Лечебная доза витамина Д и продолжительность лечения определяется индивидуально врачом с учетом исходной степени тяжести дефицита витамина Д, подтвержденной лабораторно, возраста, поступления витамина Д из других источников (пища, инсоляция), избыточной массы тела (ожирения) пациента, приема лекарственных средств, влияющих на метаболизм витамина Д. Обычно рекомендуемая доза составляет 5 000 – 6 000 МЕ витамина Д в сутки. Продолжительность лечения - до 6-8 недель с последующим лабораторным контролем концентрации 25-гидроксихолекальциферола в крови и решением вопроса о продолжении приема или переходе на прием профилактической дозы.

В качестве дополнения к специфической терапии остеопороза у пациентов с риском дефицита витамина Д: рекомендуемая доза витамина Д составляет 1000 ME в сутки или еженедельная доза 7000 ME или альтернативная ежемесячная 50000 ME. Для пожилых пациентов, которые особенно подвержены риску падений и переломов, рекомендуется доза, эквивалентная 2000 ME витамина Д в сутки. Пациенты должны получать дополнительно кальций, если потребление из пищи недостаточно.

Некоторые группы населения подвержены высокому риску дефицита витамина Д, в связи с чем для этих групп может потребоваться назначение более высоких доз и мониторинг концентрации 25-гидроксихолекальциферола в сыворотке крови:

• лица, страдающие алкоголизмом;
• институционализированные или госпитализированные лица;
• темнокожие;
• пациенты с заболеваниями гепатобилиарной системы - нарушение печеночной функции, цирроз, обструктивная желтуха;
• пациенты с нарушением всасывания, в том числе страдающие воспалительными заболеваниями кишечника, персистирующей диареей и целиакией;
• пациенты с ожирением;
• пациенты с диагностированным остеопорозом;
• пациенты, использующие сопутствующие препараты (например, противосудорожные препараты, глюкокортикоиды);
• лица с ограниченным воздействием солнца, в том числе и дети.

Для удобства подбора дозы витамина Д3 рекомендуется использовать лекарственные средства с различной дозировкой (500 МЕ, 2 000 МЕ, 5 000 МЕ, 50 000 МЕ).

Дозировка при печеночной недостаточности

Коррекция дозы не требуется.

Дозировка при почечной недостаточности

Витамин Д не следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Младенцы и дети (0 - 12 лет)

Не рекомендуется детям до 12 лет.

Пожилой возраст

В пожилом возрасте потребность в витамине Д может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина Д, снижения способности кожи синтезировать провитамин Д, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности. Доза лечения дефицита витамина Д у пожилых людей определяется индивидуально врачом в зависимости от течения и тяжести заболевания.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости.

Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Частота побочных реакций расценивается как неизвестная, поскольку крупномасштабных клинических испытаний, которые позволили бы установить их частоту, не проводилось.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гиперкальциемия и гиперкальциурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - зуд, сыпь, крапивница.

Сообщение о нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Особые указания

Витамин Д следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение препаратами витамина Д, необходимо отслеживать его влияние на метаболизм кальция и фосфатов. Витамин Д не должен назначаться пациентам с предрасположенностью к образованию содержащих кальций камней в почках. Следует учитывать риск кальцификации мягких тканей.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, получающих лечение от сердечно-сосудистых заболеваний.

С осторожностью следует назначать препараты витамина Д при саркоидозе по причине риска повышения уровня его трансформации в активный метаболит. У таких пациентов необходимо проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке и моче.

При назначении других лекарственных средств, содержащих витамин Д, необходимо учитывать его дозу в составе препарата Д3-КАПС МИК. Прием дополнительных доз витамина Д или кальция должен осуществляться только под наблюдением врача. В таких случаях необходимо проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке и моче.

Следует проявлять особую осторожность при назначении лекарственных средств, содержащих витамин Д, при нарушении выведения кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиадиазина, а также пациентам с ограниченной подвижностью (риск развития гиперкальцемии и гиперкальциурии). У таких пациентов необходимо проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке и моче.

Сообщалось, что пероральное введение высоких доз витамина Д (500 000 МЕ однократным болюсным введением в год) приводит к повышенному риску переломов у пожилых людей, причем наибольшее увеличение наблюдается в течение первых 3 месяцев после введения дозы.

При длительном лечении дозами свыше 1000 ME витамина Д в сутки, необходимо проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке.

Холекальциферол не следует принимать при псевдогипопаратиреозе, поскольку в фазе нормальной чувствительности к витамину Д потребность в нем может уменьшаться, что приводит к риску отсроченной передозировки. В таких случаях лучше использовать другие производные витамина Д, позволяющие более точно регулировать дозировку.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Во время беременности и в период грудного вскармливания требуется адекватное поступление витамина Д.

Холекальциферол в суточной дозе свыше 500 МЕ следует назначать при беременности только в случае явной необходимости и только в дозах, которые являются абсолютно необходимыми для устранения дефицита. Передозировки витамина Д при беременности необходимо избегать, поскольку возникающая в ее результате гиперкальциемия может привести к задержке физического и умственного развития, развитию надклапанной формы аортального стеноза и ретинопатии у ребенка.

Витамин Д и его метаболиты проникают в грудное молоко. Случаев передозировки у новорожденных в результате их грудного вскармливания не наблюдалось. Однако при назначении дополнительного витамина Д грудному ребенку врач должен учитывать дозу любого дополнительного витамина Д, назначаемого матери.

Влияние на фертильность

Нет данных о лечении витамином Д и его влиянии на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Изучение влияния на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами не проводилось. Влияние маловероятно.

Передозировка

Симптомы передозировки

Острая и хроническая передозировка витамина Д может привести к развитию гиперкальциемии, которая может принимать постоянный и потенциально жизнеугрожающий характер. Симптомы являются нетипичными и могут включать сердечные аритмии, жажду, обезвоживание, адинамию и нарушения сознания. Кроме того, хроническая передозировка может привести к отложению кальция в сосудах и тканях организма.

Эргокальциферол (витамин Д2) и холекальциферол (витамин Д3) имеют относительно низкий терапевтический индекс. Порог интоксикации витамином Д варьирует в диапазоне 40 000-100 000 ME в сутки при приеме на протяжении 1-2 месяцев у взрослых с нормальной функцией паращитовидной железы. Новорожденные и дети младшего возраста могут оказаться чувствительными и к гораздо более низким дозам. Поэтому не следует назначать этой категории пациентов витамин Д без медицинского наблюдения.

Передозировка приводит к повышению уровня фосфора в сыворотке крови и моче, а также к гиперкальциемическому синдрому с последующим отложением кальция в тканях, прежде всего в почках (нефролитиаз, нефрокальциноз) и сосудах. Симптомы гиперкальциемии могут включать анорексию, жажду, тошноту, рвоту, запор, боль в животе, мышечную слабость, усталость, психические расстройства, полидипсию, полиурию, боль в костях и в тяжелых случаях аритмию сердца. Экстремальная гиперкальциемия может привести к коме и смерти.

Типичные биохимические нарушения включают гиперкальциемию, гиперкальциурию, а также повышение концентраций 25-гидроксихолекальциферола в сыворотке крови.

Лечение передозировки

При передозировке необходимо проводить мероприятия по лечению зачастую персистирующей, а при некоторых условиях жизнеугрожающей гиперкальциемии. Мерой первой помощи является отмена лекарственного средства; для нормализации состояния гиперкальциемии, вызванной интоксикацией витамина Д, может потребоваться несколько недель.

В зависимости от степени тяжести гиперкальциемии могут использоваться следующие меры: диета с низким содержанием или отсутствием кальция, потребление больших количеств жидкости, форсированный диурез, индуцированный фуросемидом, и в некоторых случаях назначение глюкокортикостероидов и кальцитонина.

При нормальной функции почек уровни кальция могут быть в достаточной мере понижены внутривенным введением 0,9 % раствора натрия хлорида (3-6 литров в течение 24 часов) с сопутствующим назначением фуросемида и в некоторых случаях натрия эдетата в дозе 15 мг/кг массы тела/час в сочетании с постоянным мониторингом уровня кальция и ЭКГ. При олигурии, напротив, необходимо проведение гемодиализа (не содержащий кальция диализат).