Торговое название: Целево

Международное непатентованное название: Левофлоксацин

Лекарственная форма: раствор для инфузий

Состав: каждые 100 мл содержат:

Активное вещество: Левофлоксацина полугидрат экв. левофлоксацину 500 мг.

Вспомогательные вещества: Натрия хлорид – 900 мг, Соляная кислота – 0,117 мл, Натрия гидроксид – 2,5 мг, Соляная кислота – 0,015 мл, Вода для инъекций – q.s. до 100 мл.

Описание: Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код ATX: J01MA12.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер. После однократного внутривенного (ВВ) введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 минут) Стах составляет 6,2±1,0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 часов при приеме 500 мг/сутки и составляет 6,4±0,8 мкг/мл.

Средний объем распределения составляет 74-112 л после однократного и многократного введения в дозах 500 и 750 мг. Широко распределяется в органах и тканях организма, хорошо проникает в легкие (концентрация в легких в 2-5 раз выше плазменной), слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, спинномозговую жидкость. На 24-38 % связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращается в свой энантиомер, D-оксифлоксацин. В организме практически не метаболизируется. Около 5 % определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной фармакологической активностью. Выводится преимущественно почками в неизменном виде с мочой -87 % дозы, в течение 48 часов и незначительно с фекалиями - менее 4 % за 72 часа. Т1/2 после ВВ введения составляет 6-8 часов. Общий клиренс составляет 144-226 мл/мин, почечный 96-142 мл/мин. Экскреция осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции. Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола и возраста пациента. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется Т1/2 - до 7,6 часов, однако коррекция дозы при этом не требуется. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) требуется коррекция дозы во избежание кумулятивного эффекта. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитониальный диализ не выводят левофлоксацин из организма, следовательно, при их проведении не требуется введения дополнительных доз. У пациентов с нарушением функции печени не ожидается изменений фармакокинетики левофлоксацина, поскольку его метаболизм в печени незначителен.

Показания к применению:

Целево для ВВ введения показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями:

• внебольничная пневмония;

• осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей;
• острый и обострения хронического бактериального простатита;
• при ингаляционной форме сибирской язвы и нозокомиальной пневмонии.

Следует рассмотреть официальное руководство по правильному применению антибактериальных лекарственных средств.

Для пациентов с нижеперечисленными состояниями, фторхинолоны должны являться препаратами резерва и применяться только при отсутствии альтернативного лечения.

• острый синусит;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• обострение хронического бронхита.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к левофлоксацину, к антибактериальным препаратам группы хинолонов или к любому компоненту состава препарата;
• эпилепсия;
• заболевания сухожилий в анамнезе, связанные с приемом фторхинолонов;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации.

Способ применения и дозы:

Дозировка для взрослых с нормальной почечной функцией:

Рекомендуемая доза Целево составляет 500 мг виде инфузии в течение 60 минут каждые 24 часа или 750мг в течение 90 минут каждые 24 часа. Эти рекомендации относятся к пациентам с клиренсом креатинина> 50 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин, требуется коррекция дозирования.

Регулирование дозировки у взрослых с почечной недостаточностью:

С осторожностью надо использовать левофлоксацин при почечной недостаточности. Тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны проводиться до и во время терапии, так как выведение левофлоксацина может быть замедлено. При клиренсе креатинина> 50 мл/мин коррекция дозировки не требуется. У пациентов с пониженной почечной функцией при клиренсе креатинина <50 мл/мин необходимо регулировать дозу, чтобы избежать кумуляции левофлоксацина из-за сниженного клиренса.

Пожилые: никакое регулирование дозировки не требуется у пожилых людей, кроме нарушений почечной функции.

Дети: для левофлоксацина служат противопоказанием дети и растущие подростки (младше 18 лет).

Взаимодействие препарата с мультивалентными катионами:

Инфузию левофлоксацина нельзя совмещать с любыми растворами, содержащими мультивалентные катионы, т.е. магнием, одновременно через одну и туже вену. Предостережение: быстрое внутривенное вливание левофлоксацина приводит к гипотонии и должно избегаться. Инъекция левофлоксацина должна вводиться внутривенно медленно и не менее чем за 60 минут или за 90 минут, в зависимости от дозировки. Левофлоксацин в виде раствора используется только для внутривенных вливаний. Нельзя использовать внутримышечно, внутритрахеально, внутрибрюшинно или подкожно.

Гидратация для пациентов, получающих левофлоксацин:

У пациентов, получающих левофлоксацин должна проводиться адекватная гидратация, чтобы предотвратить формирование высоко сконцентрированной мочи. Известны случаи кристаллурии и цилиндрурии при приеме хинолонов.

Передозировка:

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги, удлинение интервала QT. Лечение - симптоматическая и поддерживающая терапия. Пациент должен быть под контролем врача и проводиться соответствующая гидратация. Контроль кардиограммы должен проводиться из-за возможности удлинения интервала QT. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны. Специфического антидота нет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным, средством или потенциально опасными механизмами:

Нежелательные эффекты (например, головокружение, сонливость, зрительные нарушения) могут ослабить способность пациента сконцентрироваться и реагировать, и поэтому может составить риск в ситуациях, где эти способности имеют особое значение (например, при вождении автомобиля или работе с операционными машинами). Поэтому следует воздерживаться от работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Раствор для инфузий во флаконе 100 мл. Один флакон вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения:

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту врача.