ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Бронолак

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Амброксол

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ОПИСАНИЕ

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

СОСТАВ

Таблетка содержит

Активное вещество: амброксола гидрохлорид 30 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Противокашлевые препараты и средства для лечения простудных заболеваний. Отхаркивающие препараты, за исключением сочетания с противокашлевыми средствами. Муколитики. Амброксол.

Код препарата АТХ: R05CB06

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИК

Амброксола гидрохлорид, активное вещество препарата, обладает муколитическим и отхаркивающим действием. Он увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается отделение слизи и ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Активация секреции слизи и усиление мукоцилиарного клиренса улучшают отхождение мокроты и облегчают кашель.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдался в исследованиях, проведенных на модели глаза кролика и, вероятно, связан с блокированием натриевых каналов. В условиях in vitro амброксола гидрохлорид обратимо и дозозависимо блокирует клонированные нейронные натриевые каналы.

Фармакологические свойства амброксола гидрохлорида, приводящие к быстрому ослаблению боли и дискомфорта при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, соответствуют наблюдениям, полученным в клинических исследованиях эффективности амброксола при ингаляционном применении.

В исследованиях in vitro под воздействием амброксола гидрохлорида значительно снижается высвобождение цитокинов из циркулирующих в крови и тканевых мононуклеарных и полиморфонуклеарных клеток.

В клинических исследованиях у пациентов с болью в горле наблюдалось значительное уменьшение боли и покраснения в горле.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция

Абсорбция амброксола гидрохлорида после перорального приема лекарственных форм с немедленным высвобождением быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальные концентрации амброксола гидрохлорида в плазме достигаются через 1-2,5 часа после перорального приема лекарственных форм с немедленным высвобождением и, в среднем, через 6,5 часов после перорального приема лекарственных форм с замедленным высвобождением.

Абсолютная биодоступность после приема таблеток амброксола гидрохлорида 30 мг составляет 79%.

Распределение

Распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани происходит быстро и обширно, при этом самые высокие концентрации активного вещества наблюдаются в легких.

Объем распределения после приема внутрь составляет 552 литра.

Связывание с белками плазмы составляет около 90% в терапевтическом диапазоне доз.

Метаболизм и выведение

Около 30% принятой внутрь дозы выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид в основном метаболизируется в печени путем глюкуронизации и частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 100/0 дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент СУРЗА4 является преобладающей изоформой, ответственной за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня перорального приема около 6% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, около 26% дозы - в конъюгированной форме.

Период полувыведения амброксола гидрохлорида составляет около 10 часов. После многократного применения не наблюдалось накопления активного вещества в тканях. Общий клиренс составляет 660 мл/мин, почечный клиренс составляет около 83% от общего клиренса.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови примерно в 1,3-2 раза. В связи с высоким терапевтическим индексом амброксола гидрохлорида коррекция дозы не требуется.

Пол и возраст не оказывают влияния на фармакокинетику амброксола и не требуют коррекции дозы.

Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амброксола гидрохлорида.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением формирования и транспорта мокроты.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Способ применения

Препарат предназначен для приема внутрь у взрослых. Таблетки принимают во время или после еды, запивая жидкостью.

Режим дозирования

Средняя суточная доза препарата составляет 60-120 мг, разделенная на 2 приема (по 1-2 таблетки 2 раза в сутки утром и вечером).

Как правило, препарат принимают в суточной дозе 60 мг: по 1 таблетке (30 мг) 2 раза в сутки.

При необходимости для усиления терапевтического эффекта препарат можно принимать в суточной дозе 120 мг: по 2 таблетки (60 мг) 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от тяжести заболевания. В случае сохранения или ухудшения симптомов острых заболеваний бронхов во время лечения препаратом следует проконсультироваться с врачом.

Применение у Детей и подростков в возрасте до 18 лет

Препарат не предназначен к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к амброксола гидрохлориду или к другим вспомогательным компонентам препарата.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (2 1/10); часто (2 1/100, но < 1/10); нечасто (2 1/1000, но < 1/100); редко (2 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: редко реакции гиперчувствительности; частота неизвестна анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; нечасто - рвота, диспепсия, диарея и боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей*: редко - сыпь, крапивница; частота неизвестна тяжелые кожные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса Джонсона/синдром Лайелла и генерализованный экзантематозный пустулез).

* При возникновении нежелательных реакций со стороны кожи и подкожных тканей следует прекратить применение препарата.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Сообщалось о случаях серьезных кожных реакций, таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона/синдром Лайелла и острый генерализованный экзантематозный пустулез, связанных с применением амброксола гидрохлорида. При наличии признаков или симптомов прогрессирования кожной сыпи (появление фликтен или поражение слизистой оболочки) лечение препаратом следует немедленно прекратить и проконсультироваться с врачом.

Нерациональной является комбинация препарата со средствами, угнетающими кашель, и/или с веществами, снижающими секрецию (группа атропина).

Ввиду почечной элиминации амброксола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью возможно накопление метаболитов, образующихся в печени. Поэтому применение препарата Бронолак у пациентов с почечной недостаточностью или с тяжелой печеночной недостаточностью возможно только после консультации с врачом.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

Исследования не проводились. Нет сообщений о случаях влияния амброксола на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Беременность

Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов. Пороков развития у человека также не ожидается.

В клинической практике в настоящее время отсутствуют значимые данные для оценки возможного тератогенного или фетотоксического действия амброксола гидрохлорида при применении во время беременности.

Применение амброксола гидрохлорида после 28-й недели беременности не приводило к отрицательному воздействию на плод.

Однако в качестве меры предосторожности препарат не рекомендуется к применению при беременности, особенно в первом триместре.

Лактация

Амброксола гидрохлорид выводится с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательного воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается, Бронолак не рекомендуется к применению в период лактации.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Не сообщалось о клинически значимых взаимодействиях с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение амброксола гидрохлорида и антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) приводит к повышению концентраций антибиотиков в бронхолегочном секрете и мокроте.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Специфических симптомов передозировки у человека не описано. При случайной передозировке и/или в случае ошибочного применения сообщалось, что наблюдаемые симптомы соответствовали описанным нежелательным реакциям амброксола при его применении в рекомендуемых дозах. Лечение: симптоматическое.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки.

10 таблеток в блистере.

2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте!