Торговое название 

Асиброкс

Международное непатентованное название

Ацетилцистеин

Лекарственная форма

Таблетки шипучие. 

Состав

таблетка шипучая содержит:

Активное вещество: ацетилцистеин 200 мг или 600 мг.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота безводная, сорбитол, натрия цитрат, макрогол 6000, сахарин натрия, ароматизатор «Лимон>>.

Описание

Плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской, допускается легкая  мраморность, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях, Муколитические  средства.

Код АТХ: R05CBOl

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин.

Ацетилцистеин в дыхательных путях оказывает секретолитический и секретовыделительный эффект. Считается, что он разрушает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепями и оказывает деполимеризующее действие на цепи ДНК в гнойной мокроте. Эти механизмы должны снижать вязкость мокроты.
Альтернативный механизм действия ацетилцистеина связан с антиоксидантными свойствами входящих в его состав   способных связываться со свободными радикалами и таким образом нейтрализовать их токсическое действие.
Кроме того, ацетилцистеин способствует усилению синтеза глутатиона, который играет важную роль в детоксикации вредных веществ. Это объясняет его действие в качестве  антидота при отравлениях парацетамолом.
У пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом при профилактическом  применении ацетилцистеина снижается частота и тяжесть бактериальных обострений.

Фармакокинетика

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина - фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и других смешанных дисульфидов. Биодоступность после перорального применения из-за высокого  пресистемного метаболизма низкая и составляет около 10%. У людей максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа, при этом максимальная концентрация активного метаболита цистеина в плазме крови составляет примерно 2  мкмоль/л. Установлено, что степень связывания ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет около 50%. 

Ацетилцистеин и его метаболиты в организме находятся в трех различных формах: частично в свободной форме, частично в связанной с белками посредством дисульфидных связей форме или в составе аминокислот. 
Ацетилцистеин выделяется почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин).
Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 часа. Следовательно, в случае снижения функции печени, период полувыведения из плазмы увеличивается до 8 часов.

В фармакокинетических исследованиях с внутривенным введением ацетилцистеина был определен объем распределения, который составил 0,47 л/кг для общего ацетилцистена и 0,59 л/кг для восстановленного ацетилцистеина; и плазменный клиренс, который составил 0,11 л/ч/кг для общего ацетилцистеина и (),84 л/ч/кг для восстановленного ацетилцистеина.
Период полувыведения после внутривенного введения составляет 30-40 минут с экскрецией по трехфазной кинетической модели (альфа, бета и терминальная гамма фаза).

Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной  крови. Данные о способности проникать в грудное молоко отсутствуют.

Данные о способности ацетилцистеина проникать через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют.

Показания к применению

Асиброкс 200 мг: секретолитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, связанных с нарушением образования и выведения мокроты.

Асиброкс 600 мг: разжижение и облегчение отделения мокроты при бронхите, индуцированном простудой. 

Способ применения и дозы

Способ применения 

Таблетки шипучие Асиброкс растворяют в стакане воды и принимают внутрь после еды, Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания и определяется врачом. При хроническом бронхите и муковисцидозе лечение с профилактической целью должно проводиться в течение более длительного времени.

Дозирование

Асиброкс 200 мг

Рекомендуемая доза Асиброкса 200 мг (если иное не назначено врачом) составляет:
  Детям и подросткам от 6 до 14 лет: по таблетке шипучей (200 мг) 2 раза в сутки (400 мг ацетилцистеина в сутки);
- взрослым и подросткам от 14 лет: по 1 таблетке шипучей (200 мг) 2-3 раза в сутки (400-600 мг ацетилцистеина в сутки).
При муковисцидозе: 
- Детям и подросткам старше 6 лет: по 1 таблетке шипучей (200 мг) З раза в сутки (600 мг ацетилцистеина в сутки).

Асиброкс 600 мг

Рекомендуемая доза Асиброкса 600 мг (если иное не назначено врачом) составляет: 
взрослым и подросткам от 14 лет: по таблетке шипучей в сутки (600 мг  ацетилцистеина в сутки).
Асиброкс 200 мг не рекомендован детям в возрасте до 6 лет и Асиброкс 600 мг не рекомендован детям в возрасте до 14 лет из-за высокой концентрации активного вещества.Для данных возрастных категорий следует использовать соответствующие дозировки ацетилцистеина. 

Предупреждение

При открытии тубы с препаратом может появиться незначительный запах сероводорода, который обусловлен процессом хранения. До окончания срока годности это не влияет на эффективность, переносимость и безопасность препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата.

Побочные реакции

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень  часто (2 1/10); часто (2 1/100, но < 1/10); нечасто (2 1/1000, но < 1/100); редко (2 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; очень  редко - анафилактический шок, анафилактическая/анафилактоидная реакция. 
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль. 
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.
Со стороны сердца: нечасто - тахикардия.
Со стороны сосудов: очень редко - геморрагия.
Со стороны Дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - рвота, диарея, стоматит, боли в  области живота, тошнота; редко - диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто крапивница, сыпь,  ангионевротический отек, зуд, дерматит.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - лихорадка; частота неизвестна - отек лица.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто пониженное артериальное давление.
Зарегистрированы очень редкие случаи развития тяжелых кожных реакций во время приема ацетилцистеина, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В  большинстве случаев был выявлен, как минимум, еще один подозреваемый лекарственный препарат с большей вероятностью участия в генезе вышеуказанных  синдромов; тем не менее, в случае изменений со стороны кожи и слизистых оболочек целесообразно обратиться к лечащему врачу. В этом случае прием ацетилцистеина следует незамедлительно прекратить.
Некоторые исследования подтвердили снижение агрегации тромбоцитов во время приема ацетилцистеина. Клиническое значение этих данных в настоящее время не  определено.

Особые указания

Сообщалось об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдром Стивенса Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина. Поэтому, в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек, следует немедленно прекратить использование препарата и проконсультироваться с врачом. 
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с  бронхиальной астмой и пептической язвой в анамнезе. 
Следует соблюдать осторожность при применении Асиброкса у пациентов с непереносимостью гистамина. У таких пациентов следует избегать длительной терапии, так как ацетилцистеин может влиять на метаболизм гистамина и вызывать симптомы непереносимости (например, головную боль, насморк, зуд).
Прием ацетилцистеина, особенно в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и, следовательно, увеличить его объем. Если пациент не может эффективно откашляться, необходимо принять соответствующие меры (такие как постуральный дренаж и аспирация).
Асиброкс содержит сорбитол (Е420), поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Препарат Асиброкс 200 мг содержит 403,1 мг натрия. Препарат Асиброкс 600 мг  содержит 356,9 мг натрия. Количество натрия должно учитываться при лечении пациентов с нарушением функции почек или находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Асиброкс не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций. 

Применение при беременности и лактации

Беременность

Нет достаточных данных о применении препарата Асиброкс во время беременности.
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. 

Грудное вскармливание

Нет информации о выделении ацетилцистеина в грудное молоко.
Применение препарата во время беременности и грудного вскармливания возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования лекарственных взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов. 
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми препаратами может приводить к угнетению кашлевого рефлекса и скоплению бронхиального секрета, поэтому показания к такой комбинированной терапии должны быть тщательно  рассмотрены.
Активированный уголь может снизить действие ацетилцистеина.
В настоящее время данные о снижении активности антибиотиков (тетрациклина, аминогликозида, пенициллина) при совместном применении с ацетилцистеином ограничены исследованиями in vitro, во время которых смешивали указанные активные  вещества, Тем не менее, в целях предосторожности рекомендуется принимать  антибиотики внутрь с соблюдением интервала не менее чем в 2 часа после приема ацетилцистеина. Это не касается цефиксима и лоракарбефа. Ацетилцистеин/нитроглицерин
Одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина может привести к усилению вазодилататорного и антиагрегантного эффекта нитроглицерина. В случае необходимости комбинированной терапии нитроглицерином и ацетилцистеином пациенты должны наблюдаться на предмет потенциальной гипотонии, которая может быть серьезной и на которую могут указывать головные боли. 

Влияние на показатели лабораторных тестов

Ацетилцистеин может влиять на колориметрический метод определения салицилатов.
Ацетилцистеин может влиять на результаты определения кетоновых тел в моче. 

Не рекомендуется одновременно растворять Асиброкс с другими препаратами.

Передозировка

До настоящего времени случаи передозировки при приеме внутрь ацетилцистеина не описаны.
У здоровых добровольцев, в течение трех месяцев принимавших ежедневную дозу  ацетилцистеина, равную 11,6 г, не наблюдали серьезных нежелательных реакций. Дозы до 500 мг ацетилцистеина/кг массы тела, принимаемые внутрь, переносились без признаков интоксикации. Симптомы 
Передозировка может привести к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таким как тошнота, рвота и диарея. У грудных детей повышен риск гиперсекреции.

Лечение

При передозировке рекомендована симптоматическая терапия.
Имеется опыт лечения передозировки парацетамола у людей ацетилцистеином максимальной суточной дозой до 30 г.
Внутривенное введение высоких доз ацетилцистеина, особенно в случае быстрого введения, может привести к развитию анафилактоидных реакций.
В одном из случаев после массивной внутривенной передозировки развились эпилептические припадки и отек головного мозга с летальным исходом. 

Форма выпуска