Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество: аторвастатин кальция (в пересчете на аторвастатин) — 10,85 мт (10,00 мг), 21,70 мг (20,00 мг) или 43,40 мт (40,00 мг).
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кальция карбанат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гипролоза, магния стеарат, полисорбат 80.
• Пленочная оболочка: Опадрай белый (YS-1-7040) [гипромеллоза (гидроксипропилметил- целлюлоза), макрогол, титана диоксид, тальк].

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство - ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Фармакокинетика

Всасывание

Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его макси­мальной концентрации (ТСmах) в плазме крови составляет 1-2 ч. У женщин максимальная концентрация аторвастатина (Сmах) на 20 % выше, а площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) — на 10 % ниже, чем у мужчин. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток составляет 95-99 % по сравнению с аторвастатитном в виде раствора. Абсолютная биодоступность — около 14 %, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — около 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при «первичном прохождении» через печень. Прием пищи несколько снижа­ет скорость и степень абсорбции препарата (на 25 % и 9 %, соответственно, о чем свиде­тельствуют результаты определения Сmах и AUC), однако снижение ХС-ЛПНП сходно с таковым при приеме аторвастатина натощак. Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Сmах и AUC, примерно, на 30 %), чем после приема в утреннее время, снижение концентрации ХС-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.

Распределение

Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связь с белками плазмы крови не менее 98 %. Отношение содержания в эритроцитах/плазме крови составляет около 0,25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.

Метаболизм

Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и пара- гидроксилированных производных и различных продуктов Р-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА- редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Примерно 70 % снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента. Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно.

Выведение

Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения (Т1/2) составляет около 14 ч, при этом ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20- 30 ч благодаря их наличию. После приема внутрь в моче обнаруживается менее 2 % от принятой дозы препарата.

Аторвастатин является субстратом для транспортеров ферментов печени, транспортером ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ. Метаболитами аторвастатина являются субстраты ОАТР1В1. Аторвастатин также идентифицируется как субстрат транспортеров оттока МЛУ1 и белка резистентности рака молочной железы, которые могут ограничивать кишечную абсорбцию и билиарный клиренс аторвастатина.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Концентрации аторвастатина в плазме крови у пациентов старше 65 лет выше (Сmах примерно на 40 %, AUC примерно на 30 %), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в эффективности и безопасности препарата или достижении целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено.

Дети

В 8-недельном открытом исследовании дети (в возрасте 6-17 лет) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и исходной концентрацией ХС-ЛПНП ≥ 4 ммоль/л получали терапию аторвастатином в виде жевательных таблеток 5 мг или 10 мг или таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки, соответственно. Единственная значительная ковариата в фармакокинетической модели популяции, получающей аторвастатин, была масса тела. Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела. В диапазоне действия аторвастатина и о-гидроксиаторвастатина отмечалось последовательное снижение ХС-ЛПНП и ХС.

Недостаточность функции почек

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его влияние на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется (см. раздел «Способ применения и дозы»). Исследований применения аторвастатина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности не проводилось. Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови.

Недостаточность функции печени

Концентрация препарата значительно повышается (Сmах — примерно в 16 раз, AUC — примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»).

Печеночный захват всех ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, включая аторвастатин, происходит с участием транспортера ОАТР1В1. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCO1B1 имеется риск повышения экспозиции аторвастатина, что может привести к повышению риска развития рабдомиолиза. Полиморфизм гена, кодирующего ОАТР1В1 (SLCO1B1 с.52ICC) связан с повышением экспозиции (AUC) аторвастатина в 2,4 раза по сравнению с пациентами без такого генотипического изменения (с.52ITT). У таких пациентов также может наблюдаться нарушение захвата аторвастатина печенью, связанное с генетическими нарушениями. Возможные последствия в отношении эффективности неизвестны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других препаратов на фармакокинетику аторвастатина

представлено отношение типов терапии (одновременное применение препарата вместе с аторвастатином в сравнении с применением только аторвастатина);

при значительном потреблении грейпфрутового сока (≥ 750 мл — 1,2 л в сутки) отмечали большее увеличение AUC (до 2,5) и/или Сmах (до 1,71);

** на основании образца, взятого однократно через 8-16 ч после приема препарата;

+ так как рифампицин обладает двойным механизмом взаимодействия, рекомендуется вводить аторвастатин и рифампицин одновременно. Более поздний прием аторвастатина после рифампицина связан со значительным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови;

++ дозы саквинавира/ритонавира, применявшиеся в данном исследовании отличаются от дозировок, которые используются в клинической практике. Следует учитывать, что повышение экспозиции аторвастатина при клиническом применении скорее всего выше, чем наблюдаемое в данном исследовании. В связи с этим следует применять наиболее низкую дозу аторвастатина.

Влияние аторвастатина на фармакокинетику других препаратов

Аторвастатин

Препарат, применяемый одновременно с аторвастатином, дозировка &l Доставка ДОСТАВКА ПО БИШКЕКУ Срок доставки по Бишкеку составляет от 2-х часов до 2 рабочих дней после подтверждения заказа, возможна доставка в выходные дни. После подтверждения заказа с вами свяжется курьер и договорится о точном времени доставки, удобном для вас. Время доставки: по будням с 11:00 до 20:00. Доставка осуществляется платно за счёт покупателя в зависимости от адреса доставки. Точную стоимость доставки наш менеджер согласует по телефону после оформления заказа. ДРУГИЕ ГОРОДА Доставка осуществляется курьерской службой компанией СДЭК. Срок доставки и стоимость зависят от региона. После отправки заказа мы вышлем на ваш адрес электронной почты номер отправления, по которому вы сможете отслеживать доставку. Доставка в другие города осуществляется после 100% оплаты товара. Доставка осуществляется платно за счёт покупателя в зависимости от города и адреса доставки. Точную стоимость доставки наш менеджер согласует по телефону после оформления заказа. Оплата БАНКОВСКАЯ КАРТА Мы принимаем оплату банковскими картами и иные способы онлайн платежей через платёжный сервис банка «KICB». Вы смотрели Бимост капли глазные 3 мл Артра МСМ гиалуроник таблетки №60 Зумм-25 таблетки 25 мг №10 Арвастатин таблетки 40 мг №30 Бейби нова булавки безопасные\33130\ АЦЦ Лонг таблетки 600 мг №10 Гиалакт капсулы №30 Валодип таблетки 5 мг/80 мг №30 Вибайт таблетки 50 мг №30 Глюкоза раствор 5% 250 мл/КНР/ Бифицин капсулы 10 шт Бисопол таблетки 10 мг №30 Гельминтокс таблетки 250 мг №3 Вольтарен ампулы 75 мг 3 мл №5 Глюкоза раствор 5% 500 мл/КНР/ Брайтим капли глазные 5 мл Гиножен капсулы вагинальные №10 Беллакт пюре 100 г/яблоко/ Декасан раствор 200 мг 200 мл Брейнум капли 50 мл Компания О компании Контакты Станьте нашим партнером Покупателям Доставка Оплата Личный кабинет Контакты info@plazmamarket.kg +996 312 901100 +996 557 901100 Подпишитесь на новости