Амоксициллин диспертаб таблетки 250 мг №20
Амоксициллин диспертаб таблетки 250 мг №20
Торговое наименование: Амоксициллин Диспертаб
Международное непатентованное наименование: Амоксициллин
Лекарственная форма: таблетки диспергируемые
Описание:
Капсуловидные двояковыпуклые таблетки от почти белого до светло-желтого цвета с риской со специфическим запахом.
Состав на одну таблетку:
Активное вещество, мг: | 250 мг | 500 мг |
Амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) | 287,000 250,000 | 574,000 500,000 |
Вспомогательные вещества: гипролоза, кросповидон XL-10, натрия стеарилфумарат, ароматизатор лимонный, ароматизатор мандариновый, смесь целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (целлюлоза микрокристаллическая – 89 %; кармеллоза натрия – 11 %), сукралоза, ароматизатор ванильный, целлюлоза микрокристаллическая 102. |
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибиотики – пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТХ: J01CA04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Механизм действия
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки - ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки.
Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты.
Время, превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т > MПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.
Механизмы резистентности
Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:
- ферментативная инактивация бета-лактамазами;
- мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени.
Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий.
Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения.
Пограничные значения МПК
Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) для амоксициллина согласно критериям Европейского Комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), версия 5.0:
Микроорганизмы | Пограничное значение МПК (мг/л) | |
Чувствительный ≤ | Резистентный > | |
Enterobacteriaceae | 81 | 8 |
Staphylococcus spp. | примечание2 | примечание2 |
Enterococcus spp.3 | 4 | 8 |
Стрептококки группы А, B, С и G | примечание4 | примечание4 |
Streptococcus pneumoniae | примечание5 | примечание5 |
Стрептококки группы Viridans | 0,5 | 2 |
Haemophilus influenzae | 26 | 26 |
Moraxella catarrhalis | примечание7 | примечание7 |
Neisseria meningitidis | 0,125 | 1 |
Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile8 | 4 | 8 |
Грамотрицательные анаэробы8 | 0,5 | 2 |
Helicobacter pylori | 0,1259 | 0,1259 |
Pasteиrеlla multocida | 1 | 1 |
Невидоспецифические пограничные значения10 | 2 | 8 |
|
